Най-новите лекарства за диабет, които започват да се появяват през 2000-те години, са лекарства от тип инкретин. Официално те са предназначени за понижаване на кръвната захар след хранене при диабет тип 2. Въпреки това, в този си вид те са ни малко интересни. Тъй като тези лекарства действат по същия начин като Siofor (метформин), или дори по-малко ефективно, въпреки че са много скъпи. Те могат да бъдат предписани в допълнение към Siofor, когато действията му вече не са достатъчни, а диабетът категорично не иска да започва да убожда инсулин.
Лекарства за диабетния байт и Victoza принадлежат към групата на GLP-1 рецепторни агонисти. Те са важни в това, че не само понижават кръвната захар след хранене, но и намаляват апетита. И всичко това без никакви специални странични ефекти.
Истинската стойност на новите лекарства за диабет тип 2 е, че те намаляват апетита и помагат за контрол на преяждането. Поради това за пациентите става по-лесно да следват диета с ниско съдържание на въглехидрати и да избягват смущения. Предписването на нови лекарства за диабет за намаляване на апетита все още не е официално одобрено. Освен това, техните клинични изпитвания не са провеждани в комбинация с нисковъглехидратна диета. Въпреки това, практиката показва, че тези лекарства наистина помагат за справяне с неконтролираната лакомия, а страничните ефекти са незначителни.
Тук можете да намерите рецепти за диети с ниско съдържание на мазнини.
Какви хапчета са подходящи за намаляване на апетита
Преди преминаването към диета с ниско съдържание на въглехидрати, всички пациенти с диабет тип 2 страдат от болезнена зависимост от диетични въглехидрати. Тази зависимост се проявява под формата на постоянно преяждане с въглехидрати и / или редовни пристъпи на чудовищна лакомия. По същия начин, както и човек, страдащ от алкохолизъм, той може да бъде през цялото време „под хмела“ и / или периодично да попада в пристъпи.
За хората, страдащи от затлъстяване и / или диабет тип 2, те казват, че имат ненаситен апетит. Всъщност тези диетични въглехидрати са виновни за факта, че такива пациенти изпитват хронично чувство на глад. Когато се хранят с протеини и естествени мазнини, техният апетит обикновено се връща към нормалното.
Само диета с ниско съдържание на въглехидрати помага на около 50% от пациентите да се справят с въглехидратната зависимост. Останалите пациенти с диабет тип 2 трябва да вземат допълнителни мерки. Инкретиновите лекарства са "третата линия на защита", която д-р Бърнстейн препоръчва след приемане на хром пиколинат и самохипноза.
Тези лекарства включват две групи лекарства:
- Инхибитори на DPP-4;
- GLP-1 рецепторни агонисти.
Колко ефективни са новите лекарства за диабет?
Клиничните проучвания показват, че инхибиторите на DPP-4 и агонистите на рецептора GLP-1 понижават кръвната захар след хранене при пациенти с диабет тип 2. Това е така, защото те стимулират секрецията на инсулин от панкреаса. В резултат на употребата им в комбинация с “балансирана” диета, гликираният хемоглобин намалява с 0,5-1%. Също така, някои участници в тестовете леко губят тегло.
Това не е бог знае какво постижение, защото доброто старо Siofor (метформин) при същите условия понижава гликирания хемоглобин с 0.8-1.2% и наистина помага да отслабнете с няколко килограма. Въпреки това, официално се препоръчва инкретин серията да се предписва в допълнение към метформин, за да се засили неговият ефект и да се забави началото на лечението на диабет тип 2 с инсулин.
Д-р Бърнстейн препоръчва диабетиците да приемат тези лекарства, за да не стимулират секрецията на инсулин, но поради техния ефект върху намаляването на апетита. Те спомагат за контролирането на приема на храна, ускорявайки началото на насищането. Поради това, случаи на разграждане на диета с ниско съдържание на въглехидрати при пациенти се появяват много по-рядко.
Бърнстейн предписва лекарства за инкретин не само за пациенти с диабет тип 2, но дори и за пациенти с диабет тип 1, които имат проблем с преяждането. Официално тези лекарства не са предназначени за пациенти с диабет тип 1. Забележка. Пациенти с диабет тип 1, които са развили диабетна гастропареза, т.е. забавено изпразване на стомаха поради нарушение на нервната проводимост, не могат да използват тези лекарства. Защото това ще ги влоши.
Как работят инкретинторите
Препаратите от инкретин серията намаляват апетита, тъй като бавно изпразват стомаха след хранене. Възможен страничен ефект от това е гадене. За да намалите дискомфорта, започнете да приемате лекарството с минимална доза. Бавно го увеличавайте, когато тялото се адаптира. С течение на времето гаденето преминава при повечето пациенти. На теория са възможни други странични ефекти - повръщане, стомашна болка, запек или диария. Д-р Бернщайн отбелязва, че на практика те не се наблюдават.
DPP-4 инхибитори са налични в таблетки и GLP-1 рецепторни агонисти под формата на разтвор за подкожно приложение в патрони. За съжаление, тези, които са в хапчета, на практика не помагат за контрол на апетита, а в кръвната захар се намалява много слабо. Всъщност съществуват GLP-1 рецепторни агонисти. Те се наричат Биета и Виктоза. Те трябва да се убодат, почти като инсулин, един или няколко пъти на ден. Същата техника на безболезнено инжектиране е подходяща както за инсулиновите снимки.
GLP-1 рецепторни агонисти
GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1) е един от хормоните, които се произвеждат в стомашно-чревния тракт в отговор на приема на храна. Той дава сигнал на панкреаса, че е време да произвежда инсулин. Този хормон също забавя изпразването на стомаха и по този начин намалява апетита. Предполага се също, че той стимулира възстановяването на бета-клетките на панкреаса.
Естествен човешки глюкагон-подобен пептид-1 се разрушава в тялото в рамките на 2 минути след синтеза. Той се произвежда според нуждите и действа бързо. Неговите синтетични аналози са препаратите на Байет (екзенатид) и Виктоза (лираглутид). Те все още се предлагат само под формата на инжекции. Byetta е валидна за няколко часа, а Viktoza - цял ден.
Baetha (екзенатид)
Производителите на лекарството Byetta препоръчват да се направи една инжекция един час преди закуска, а вечерта още един - един час преди вечеря. Д-р Бърнстейн препоръчва да действате по различен начин - промушвате Byetu 1-2 часа преди времето, когато пациентът обикновено има преяждане или пристъпи на лакомия. Ако преяждате веднъж на ден, това означава, че Baetu ще се убожда достатъчно веднъж при доза от 5 или 10 микрограма. Ако проблемът с преяждането настъпва няколко пъти през деня, тогава инжектирайте всеки път един час преди да се появи типична ситуация, когато си позволявате да ядете прекалено много.
Така, подходящи времена за инжекции и дозировки са установени чрез проба и грешка. Теоретично, максималната дневна доза Byetta е 20 микрограма, но хората с тежко затлъстяване може да се нуждаят от повече. При лечението на Баета дозата на инсулин или хапчета за диабет преди хранене може незабавно да бъде намалена с 20%. След това, според резултатите от измерването на кръвната захар, вижте дали тя трябва да бъде допълнително намалена или увеличена.
Виктоза (лираглутид)
Наркотикът Виктоза започва да се използва през 2010 година. Инжекцията му трябва да се прави 1 път на ден. Инжекцията продължава 24 часа, както казват производителите. Можете да го направите по всяко удобно време през деня. Но ако имате проблеми с преяждането обикновено се случват по едно и също време, например преди обяд, след това колит на Victosis 1-2 часа преди обяд.
Д-р Бърнстейн смята, че Viktozu е най-мощното лекарство за контролиране на апетита му, за справяне с преяждането и поражението на въглехидратната зависимост. Той е по-ефективен от Baeta и е по-лесен за използване.
DPP-4 инхибитори
DPP-4 е дипептидна пептидаза-4, ензим, който разрушава GLP-1 в човешкото тяло. DPP-4 инхибиторите инхибират този процес. В момента тази група включва следните лекарства:
- Januvia (ситаглиптин);
- Ongliza (саксаглиптин);
- Galvus (Widlagliptin).
Всички тези лекарства са в хапчета, които се препоръчват да се вземат 1 път на ден. Налице е също така лекарството Tradienta (linagliptin), което не се продава в руско-говорящите страни.
Д-р Бърнстейн отбелязва, че инхибиторите на DPP-4 нямат почти никакъв ефект върху апетита, а също така и малко по-ниска кръвна захар след хранене. Той предписва тези лекарства за пациенти с диабет тип 2, които вече приемат метформин и пиоглитазон, но не могат да достигнат нормална кръвна захар и отказват да бъдат лекувани с инсулин. Инхибиторите на DPP-4 в тази ситуация не са адекватен заместител на инсулин, но това е по-добре от нищо. Страничните ефекти от тяхното приемане почти не се срещат.
Странични ефекти на лекарства за намаляване на апетита
Проучванията върху животни показват, че употребата на лекарства с инкретин води до частично възстановяване на техните панкреасни бета-клетки. Те все още не са разбрали дали едно и също нещо се случва с хората. Същите проучвания при животни показват, че честотата на един рядък вид рак на щитовидната жлеза се увеличава леко. От друга страна, повишената кръвна захар увеличава риска от 24 различни вида рак. Така че ползите от лекарствата са очевидно по-големи от потенциалния риск.
На фона на приема на лекарства за инкретин, е регистриран повишен риск от панкреатит - възпаление на панкреаса - при хора, които преди това са имали проблеми с панкреаса. Този риск се отнася предимно за алкохолиците. Останалите категории диабетици едва ли се страхуват от него.
Признак на панкреатит е неочаквана и остра болка в корема. Ако го почувствате, незабавно се консултирайте с лекар. Той ще потвърди или опроверга диагнозата панкреатит. Във всеки случай, спрете приема на инкретин-активни лекарства незабавно, докато всичко стане ясно.
Вижте също:
Здравейте
Аз съм на 43 г., височина 186 кг., Претърпяла е операция за частично отстраняване на аденома на хипофизата през 2012 г. (голям пролактином с много високо ниво на пролактин). Сега туморът е намалял от 5 см на 2, аз приемам бромокриптин 10 мг (4 таблетки), нивото на пролактин е 48,3 (горната граница на нормата е 13,3) и тироксин е 50 мкг (има хипотиреоидизъм). Имам метаболитен синдром, инсулин 48-55 (нормален до 28). Взех глюкофаг XR 500 повече от шест месеца - няма резултат нито за инсулин, нито за тегло. Също така, лекарството Crestor има холестерол 3,45, триглицериди 3,3, LDL 2,87 VLDL 1,17, HDL 0,76. Без него всичко е много по-лошо. Според гастроентеролог: steatohepatitis, ALT се увеличава с 2 пъти, аз приемам Heptral в 800 2 пъти на ден.
По време на последното изследване е открит гликиран хемоглобин от 6,3% при ендокринололога (многократна комисиона за инвалидност) (5,4% преди операцията през 2012 г.). Глюкофаж и Онглизу бяха назначени отново, но засега не съм ги приела. Преминах към диета с ниско съдържание на въглехидрати и добави упражнения. Резултати от общия контрол на кръвната захар (измервателен уред за едно докосване): на празен стомах сутрин - 4.1, преди закуска 4.3, 2 часа след закуска 5.6, след тренировка (1 час разходка с бързи темпове) 5.3, преди обяд 5.1 2 часа след обяд 5.9. Преди вечеря, захар 5.8, 2 часа след вечеря - 5.7. Преди лягане - 5. Състоянието на здравето се подобри, състоянията на хипогликемия изчезнаха. Не се измерва теглото на място, инсулин и липиди. Всъщност въпросите: 1. Може ли повишеният пролактин да стимулира производството на инсулин? (Никой от нашите лекари не може да отговори на този въпрос) 2. Мога ли да използвам Байет или Виктоса с такъв “букет” от моя апетит (освен стеатопатия, имам и хроничен панкреатит)? 3. Имам ли нужда от Glucophage, ако такива индикатори са захар, следвам диета и има физическа активност? Взимам много лекарства и черният дроб не е в ред. Наистина не искам да получа диабет за всичките си проблеми. Благодаря за отговора.
> може да повиши стимулирането на пролактин
> производство на инсулин? (никой от нашите лекари
> не може да се отговори на този въпрос)
Производството на инсулин се стимулира чрез диета, претоварена с въглехидрати. Тъй като сте преминали към диета с ниско съдържание на въглехидрати и имате отлична кръвна захар в продължение на 24 часа, може да се предположи, че нивото на инсулина се е върнало към нормалното. Повтаряйте отново кръвния тест за инсулин на празен стомах.
> Мога ли да хапя Baetu или Viktosu от апетит
> Освен стеатопатия, аз също
> хроничен панкреатит
Съществува риск от влошаване на панкреатита. Опитайте самохипноза, намалете натовареността и семейството и вместо това потърсете други удоволствия.
> Също така лекарството Crestor
След 6 седмици стриктно спазване на диетата с ниско съдържание на въглехидрати, тестовете за кръвните липиди трябва да се подновят отново. С голяма вероятност това лекарство може и трябва да бъде изоставено. Изглежда, че Crestor понижава нивото на добрия холестерол в кръвта. Яжте повече яйца и масло, можете дори мозъка да увеличите своя добър холестерол. Лекарствата от класа на статините увеличават умората и понякога причиняват по-тежки странични ефекти. За по-голямата част от хората диета с ниско съдържание на въглехидрати помага да се поддържа нормален холестерол в кръвта без тях.
> също тироксин 50 mcg (има хипотиреоидизъм)
Не е необходимо да извайвате същата доза тироксин за всички, а изберете индивидуално според резултатите от кръвните изследвания, докато хормоните се върнат към нормалното. Той описва какво са тези тестове. Няма достатъчно кръвен тест за тироид-стимулиращ хормон, трябва да проверите и останалите. Това се прави по този начин. Тест за загуба - коригира дозата - след 6 седмици, отново премина тестовете - ако е необходимо, отново коригира дозата. И така нататък, докато не стане нормално.
Също така е полезно да се работи с автоимунни причини за хипотиреоидизъм. Ако бях на ваше място, щях да се опитам да комбинирам диета с ниско съдържание на въглехидрати с диета без глутен и да преценя как това ще промени Вашето благополучие след 6 седмици. Има една теория, че една от причините за хипотиреоидизма е непоносимостта към глутен.
Byetta е добро средство за отслабване и за диабет
43 години, 150 cm висок, тегло 86 kg, диабет тип 2. Преди три години тя претърпява исхемичен инсулт с парализа на очите, зрение -5. Оплаквания за болка и спазми в краката, ръцете, коремна болка, мастна хепатоза на черния дроб, задух, сърбеж на кожата, генитални органи, наличие на остри хемороиди (страхувам се, че ще се съглася с операцията). Също така мускулна слабост, умора. Приемам инсулин протафан 12 U сутрин и 12 I вечер, друг актрапид 5-6 U 3 пъти дневно и метформин 1000 таблетки 2 пъти дневно.
Прочетете програма за лечение на диабет тип 2 и го следвайте усърдно. Захарът се нормализира. Ще почувствате подобрението на състоянието си след една седмица.
Прочетох вашите статии, имам затлъстяване, преминах тестовете.Ето резултатите са: [cut] глюкоза 6.52, а днес на празен стомах сутрин 7.6, гликиран хемоглобин 5.4%. Възраст 42 години, тегло 107 кг с височина 164 см. Разбрах всичко за нисковъглехидратната диета. Мисля, че витамините B и магнезият мога да пия. Въпросът е - необходимо ли е да се използват някакви лекарства, например Crestor, Victose, Триптофан и Ниацин?
> Ето резултатите: [cut]
Можете лесно да намерите нормите в интернет и да ги сравните с резултатите си. Няма нищо, което да ме натоварва с това.
Вашият гликиран хемоглобин и кръвните тестове за глюкоза са странно несъответстващи. Може би не е точен измервател на кръвната захар. Проверете вашия глюкомер за кръв, както е описано тук.
> лекарства, като кръст,
> Пострадал, триптофан и ниацин
Crestor. Живейте диета с ниско съдържание на въглехидрати в продължение на 6 седмици. Следете го внимателно през цялото това време! След това отново вземайте кръвни тестове за холестерол. С голяма вероятност резултатите ви ще се подобрят от без този наркотик. Прочетете инструкциите, какви са неговите богати странични ефекти. Съветвам ви да започнете да приемате само ако диета с ниско съдържание на въглехидрати без "химия" е лоша, ще ви помогне да върнете своя холестерол обратно към нормалното. Всъщност това е малко вероятно. Ако холестеролът не се подобри, тогава или имате лоша диета, или имате проблеми с хормоните на щитовидната жлеза. След това трябва да ги лекувате, а не да преглъщате кристо или други статини.
Viktoza. Необходимо е да се извърши тотален самоконтрол на кръвната захар, както е описано тук. Дали да вземете победител срещу диета с ниско съдържание на въглехидрати се определя от резултатите. С голяма вероятност, вашата захар и без нея нормализира. Viktoza за намаляване на апетита - е друг въпрос. Опитайте следното. Живейте една седмица на диета с ниско съдържание на въглехидрати и яжте протеинови храни не по-малко от веднъж на всеки 4 часа всеки ден, така че кръвната Ви захар никога да не падне под нормалната. Може би в резултат на това пристъпи на лакомия изчезват. Винаги имайте протеинова закуска с вас! Например, нарязана шунка. Опитайте всички методи, описани в нашата статия за намаляване на теглото. И само ако всичко това не помогне за контролиране на лакомия - тогава вече победи.
Триптофанът. Според мен това не е ефективен хипнотик. Вместо това предпочитам 5-HTP. Тези капсули помагат при депресия, подобряват контрола на апетита и спят. Най-важното е да ги приемате всеки ден, дори когато всичко е наред.
Ниацин. Е, това е дълга тема. В дози, които са необходими за подобряване на холестерола, той предизвиква горещи вълни. Търсене в мрежата.
Ако анализите са показали проблеми с тиреоидни хормони, особено без Т3, консултирайте се с ендокринолог и вземете хапчетата, които той ще предпише. Просто не слушайте съветите му за диета :).
Добре дошли! 65 години, тип 2, височина 155 cm, тегло 49-50 kg. Преди 4 месеца тя загуби 7 кг рязко. Наднорменото тегло не страда. Зрение е лошо - те написаха очила за работа +4, но все още не виждам малки букви без лупа. Хипоксия на миокарда на дясната камера, хипотрофия на лявата камера, атеросклероза, хроничен стеатохепатит. Холестеролът е 7,5 - приемам atoris, сега 4.7. Кръвно налягане 160/80 - Взимам еналаприл 1 път на ден, амлодипин през нощта. След приемане на лекарството, налягането е 130/70. Анализи - гликиран хемоглобин 8%, захар в урината 28. Взимам Глюкоза, кардиограма, аторис, започват да пият magnelis-B6, по 2 таблетки 3 пъти дневно. Имам ли диабет LADA? През нощта може ли инсулинът да се приема на празен стомах? Наистина се нуждая от съвета ви. Благодаря.
> Имам диабет LADA?
Не, имате диабет тип 2, превърнат в тежък тип 1 диабет. А LADA е лек диабет тип 1.
> През нощта инсулинът може
> да се качва на празен стомах?
Кажи ми, моля, и Виктоза не стимулира панкреаса?
> и Виктоза не стимулира панкреаса?
В смисъла, в който го правят производни на сулфонилурея, не, той не стимулира.
Но прочетете инструкциите за нейните противопоказания и странични ефекти.
Добър ден Аз съм на 51 години, височина 162 см, тегло 103 кг. Диабет тип 2 от 1998 г. насам. Всички тези години са приемали само Siofor. Захарта на празен стомах постепенно нараства до 10. През февруари, след грип и антибиотично лечение, захарта става празен стомах 18.6. В болницата инсулинът се убожда, след това се прехвърля в Амарил и Галвус се среща с 1000. Те са били бити до 8–9 на празен стомах. От април започнах да убождам Виктосу плюс Глюкофаг Лонг 1000 вечерта Аз пия таурин два пъти дневно, 250 мг, магнезий В6 през нощта, 2 таблетки от 48 мг. По принцип следвам диета с ниско съдържание на въглехидрати, но веднъж на три дни се разпадам - ям парче хляб или кифлички. Захара падна до 6.7 на празен стомах. Плувам в басейна два пъти седмично. От февруари теглото спадна със 7 кг.
Кажете ми, възможно ли е допълнително да намалите захарта до нормално и най-важното, как? И правим ли всичко правилно? Може би трябва да увеличите дозата на Victoza или Glucophage? Други проблеми включват мастна хепатоза на черния дроб, камъни в жлъчката, хроничен панкреатит, високо кръвно налягане, рецидивираща безсъние, хипертрофична кардиомиопатия. Бяха притеснени и за слабост, хронична умора,
раздразнителност. След като намалиха захарта и теглото, започнах да се чувствам по-добре.
И правим ли всичко правилно?
Трябва ви инсулинови снимки. Без тях, от всички други дейности, няма да има никаква полза.
Аз пия таурин два пъти дневно, 250 мг, магнезий В6 през нощта, 2 таблетки от 48 мг.
Посочените дози добавки са 4-5 пъти по-малко от тези, от които се нуждаете.
Здравейте, аз съм на 55 години и претеглям 176 тегловни 104 SD2 от 2010 година. 43 млн. Млн. Евро как да бъдеш с Глюкофаж и дали е възможно перспективата на Ндиета.
Добре дошли! Благодаря за сайта. Моля, кажете ми точно какво ядете от сладкиши? Не искаш ли домашна торта? Благодаря!
Просто искам да благодаря! Страхотен сайт, изключително полезен, професионален !!
Бях изненадан да науча, че Galvus не е толкова полезен, но защо тогава е включен в списъка на преференциалните лекарства за диабет? Получавам го безплатно на отстъпка като диабетик, радвам се да се опитам да го взема, веднъж безплатно, а всъщност не е евтино! Може би той?
Моята захар на гладно е от 5.6 до 6, 8, гликирани - 6.5, индексът на затлъстяване е 28,
Тези индикатори са преди началото на диетата с ниско съдържание на въглехидрати, които сте започнали преди два дни! Наистина очаквам с нетърпение резултата и почти съм сигурен, че захарта ще падне, но мастните храни за черния дроб са катастрофа! Да, и протеинът не е полезен за бъбреците, какви усложнения са възможни при диета с ниско съдържание на въглехидрати за тези органи? Все още няма патология, но ще се появят ли след тази диета?
И още един много важен въпрос: как да се справим с трици в тази диета? А какво да кажем за наркотиците, които се използват от запек? Те имат някакъв вид добавки, подсладители и т.н. Но от запек е първото нещо!
Това са въпросите, които имам, ще бъда благодарен, ако получа съвет.
Здравей, Сергей! Благодаря ви много за усилената работа! Моята история е тази. Аз съм на 32 години, височина 167 см, тегло 64 кг. Мама и една баба имаха диабет тип 2, втората баба тип 1. По време на втората бременност през 2010 г. ми беше даден гестационен диабет, родих се, синът ми е здрав. През юли 2017 г. тя е подложена на тестове - гликиран хемоглобин 7.6, гладно глюкоза 6.5, инсулин 3, s-пептид 1.03 (при скорост 0.78-5.19). Очите са в ред (проверени от офталмолог), все още не се оплаквам от краката си. В ендокринологичния диспансер те раздаваха Лантус, който казваше да убожда 6-10 U през нощта, записан в училище за диабет на 2 октомври 2017 г. В диспансера, който чух от една жена за диета с ниско съдържание на въглехидрати, намерих вашия сайт, започнах да чета и да ям според вашите рецепти ( напротив, аз бях вегетарианец и наблюдавах гладно...) Още от първия ден на експеримента, захарът на гладно беше най-големият 5.1, два часа след хранене най-големият беше 6.8, обикновено по-малко (5.5 - 6.2), наскоро дните намаляват. Започнах да искам да спя по-малко и да легна, все пак, изглежда, губейки тегло, отидох при моя ендокринолог да попитам как да се справям с инсулин, ако имам такива захари на тази диета. Каза, че докато следват диетата. Искам да попитам - съдейки по c-пептида, ясно е, че панкреасът вече е силно повреден. Има ли смисъл сега да започнем да се лекуваме с агонисти на рецептора на GLP-1 (досега без инсулин)? Или вече започват да убождат инсулин? Защото, съдейки по броя ви, дори и на диета с ниско съдържание на въглехидрати, захарта все още остава повишена. Благодаря!
Имам плосък корем с екстракт от годжи плодове, за да намаля апетита си. Теглото върви бързо, защото Най-накрая имам по-малко да ям.
Аз съм живял на 63 г., но малко исках да дам на внучката си омъжена и просто да живея там сама и реших да се справя с диабета си Болен съм от 2003 г.
Захарът се издига до 29.9, тогава е лошо: сякаш стоиш на ръба на гроба си, а отдолу чуваш толкова познат и познат глас. парчета от неживи
лошо функциониращ мозък, знаеш ли, не можеш да отидеш там, не направи всичко тук.
Бях уморен от бодибилдинг, бях уморен от живота и спрях да вярвам, че все още можете да живеете с достойнство: без петкратни инжекции в стомаха и краката, без четири еднократни таблетки по 8, които не се възприемат от стомаха. бавно, отвратително, хлъзгаво и смрадливо умиращо.
Преди около 6 години бях изпратен от Владивосток 5 пакета от 360 таблетки за 17 хиляди рубли. Видях целия курс и стана по-лесно за мен, след половин година взех друг курс - купих го, но 4 опаковки се оказаха само сходни, но те се различаваха от естественото средство дори с миризма, аз също ги пих, но нямаше качествени промени
Оттогава не съм опитвал нищо. Не съм помагал с лекарства и други лекарства, написал съм ясна и точна идея - не лекувам диабета И в нашата страна не можеш да направиш нищо с него., така че аптеките продават всички видове боклук, тъй като някои средства вече са изразходвани за неговото производство и те трябва да бъдат върнати. А здравето на хората за излекувани деца е маловажно. Ако имате пари, отидете в Израел, там ще ви третират за пари, няма да ви излекуват, но поне животът ще ви бъде по-лесен. И не ви вярваме в каквито и да е инетовски лекарства с 50% отстъпка и струва 990 рубли.Няма нищо добро освен креда и парацитамол, в най-добрия случай.
Живот за теб и късмет
Инкретини и инкретинови миметици (инхибитори на DPP4 и агонисти на GLP1)
Добър ден, редовни читатели и гости на блога! Днес ще има трудна статия за съвременните лекарства, които вече се използват от лекари по целия свят.
Какво представляват инкретини и инкретини, кои лекарства от групата на инхибиторите на дипептидил пептидаза 4 и глюкагон-подобен пептид 1 се използват в лечението на диабет? Днес ще научите какво означават тези дълги и сложни думи и най-важното - как да приложите придобитите знания.
Тази статия ще обсъди напълно нови лекарства - аналози на глюкагон-подобен пептид 1 (GLP1) и блокери на дипептидил пептидаза 4 (DPP4). Тези лекарства са изобретени в изследванията на инкретин хормони - тези, които са пряко включени в синтеза на инсулин и използването на глюкоза в кръвта.
Увеличава се и лечението на диабет тип 2
Като начало ще ви кажа какви са самите инкретини, както се наричат накратко. Инкретини са хормони, които се произвеждат в стомашно-чревния тракт в отговор на приема на храна, което повишава нивата на инсулин в кръвта. Два хормона, глюкогон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюк-зависим инсулинотропен полипептид (HIP), се считат за инкретини. HIP рецепторите са върху бета-клетките на панкреаса, а GLP-1 рецепторите се намират в различни органи, следователно, освен стимулирането на производството на инсулин, активирането на GLP-1 рецептори води до други ефекти на този хормон.
Ето ефектите, които се появяват в резултат на работата на GLP-1:
- Стимулиране на производството на инсулин чрез бета-клетки на панкреаса.
- Потискане на производството на глюкагон от панкреатични алфа клетки.
- Забавено изпразване на стомаха.
- Намален апетит и повишено чувство за пълнота.
- Положителен ефект върху сърдечно-съдовата и централната нервна система.
Ако всичко е ясно с първия и водещ ефект: има повече инсулин - по-малко глюкоза, тогава с втория вероятно ще бъде по-трудно да го разберете. Глюкагонът е хормон на панкреаса, произвеждан от алфа клетки. Този хормон е абсолютната противоположност на инсулина. Глюкагонът повишава нивата на кръвната захар, като го освобождава от черния дроб. Не забравяйте, че в нашето тяло в черния дроб и мускулите има големи запаси от глюкоза като енергиен източник, които са под формата на гликоген. Чрез намаляване на производството на глюкагон, инкретините не само намаляват отделянето на глюкоза от черния дроб, но и по този начин увеличават синтеза на инсулин.
Какъв е положителният ефект от намаляването на изпразването на стомаха при лечението на диабет? Факт е, че основната част от хранителната глюкоза се абсорбира от тънките черва. Ето защо, ако храната попадне в червата на малки порции, захарта в кръвта ще се повиши по-бавно и без внезапни скокове, което също е голям плюс. Това решава въпроса за увеличаване на глюкозата след хранене (постпрандиална гликемия).
Значението на намаляването на апетита и увеличаването на чувството за пълнота при лечението на диабет тип 2 обикновено е трудно да се надценява. GLP-1 действа директно върху центровете на глад и ситост в хипоталамуса. Така че това също е голям и дебел плюс. Точно се изучава положителен ефект върху сърцето и нервната система и има само експериментални модели, но съм сигурен, че в близко бъдеще ще научим повече за тези ефекти.
В допълнение към тези ефекти, беше доказано в експерименти, че GLP-1 стимулира регенерацията и растежа на нови клетки на панкреаса и разрушаването на блоковете на бета клетки. Така, този хормон предпазва панкреаса от изчерпване и увеличава масата на бета клетките.
Какво ще ни попречи да използваме тези хормони като лекарство? Това биха били почти перфектни лекарства, тъй като те биха били идентични с човешките хормони. Но трудността се състои в това, че GLP-1 и HIP са много бързо унищожени (GLP-1 за 2 минути и HIP за 6 минути) с ензима тип 4 дипептидил пептидаза (DPP-4).
Но учените са намерили изход.
Понастоящем в света има две групи лекарства, които по някакъв начин са свързани с повишаването на концентрациите (тъй като GLP-1 има повече положителни ефекти от GIP, е било икономически изгодно да се работи с GLP-1).
- Лекарства, които имитират действието на човешкия GLP-1.
- Лекарства, които блокират действието на ензима DPP-4, като по този начин удължават действието на неговия хормон.
GLP-1 аналози при лечението на диабет тип 2
В момента на руския пазар има два препарата от аналози GLP-1 - това са Bayetta (екзенатид) и Viktoza (лираглутид). Тези лекарства са синтетични аналози на човешкия GLP-1, но само времето на действие е много по-дълго. Те имат абсолютно всички ефекти на човешкия хормон, които споменах по-горе. Това несъмнено е плюс. Предимствата включват намаляване на телесното тегло средно с 4 kg за 6-12 месеца. и понижение на гликирания хемоглобин средно с 0,8-1,8%. Какво е гликиран хемоглобин и защо трябва да го контролирате, можете да разберете, като прочетете статията "Гликиран хемоглобин: как да дарите?".
Недостатъците включват:
- Само подкожно приложение, т.е., без таблетна форма.
- Концентрацията на GLP-1 може да се увеличи 5 пъти, което увеличава риска от хипогликемични състояния.
- Ефектите на GLP-1 само се увеличават, лекарството не засяга ISP.
- При 30-40%, страничните ефекти могат да се появят под формата на гадене, повръщане, но те са преходни.
Byetta се предлага в писалки за писалка за еднократна употреба (подобно на писалки с инсулинова писалка) при доза от 250 mcg на mg. Дръжките са в обем 1,2 и 2,4 ml. В една опаковка - една писалка. Започнете лечение на захарен диабет с доза от 5 µg 2 пъти дневно в продължение на 1 месец, за да подобрите поносимостта, а след това, ако е необходимо, дозата се повиши до 10 µg 2 пъти дневно. По-нататъшното повишаване на дозата не усилва ефекта на лекарството, но увеличава броя на страничните ефекти.
Инжектиране Baet направи за час преди закуска и вечеря, не може да се направи след хранене. Ако инжектирането е пропуснато, следващото се извършва в определеното време. Инжекцията се прилага подкожно в бедрото, корема или рамото. Не може да се прилага интрамускулно или интравенозно.
Съхранявайте лекарството трябва да бъде в тъмно, студено място, което е, на вратата на хладилника, не позволявайте замразяване. Писалката на спринцовката трябва да се съхранява в хладилник всеки път след инжектирането. След 30 дни спринцовката с Baeta се изхвърля, дори ако лекарството остане в него, тъй като след това лекарството е частично разрушено и няма желания ефект. Да не се съхранява използваното лекарство с прикрепена игла, т.е. след всяка употреба иглата трябва да се отвинти и изхвърли, и преди новата инжекция да се носи нова.
Byetta може да се комбинира с други хипогликемични средства. Ако лекарството се комбинира със сулфонилурейни лекарства (манин, диабетон и т.н.), тогава дозата им трябва да се намали, за да се избегне развитието на хипогликемия. Има отделна статия за хипогликемията, затова препоръчвам да проследите връзката и да проучите, ако не сте го направили. Ако Byetta се използва заедно с метформин, дозите метформин не се променят, тъй като в този случай хипогликемията е малко вероятна.
Viktoza се предлага и в писалки с доза 6 mg в 1 ml. Обемът на спринцовката е 3 ml. Продава се с 1, 2 или 3 спринцовки в опаковката. Съхранението и употребата на спринцовката е подобно на Baye. Лечение на диабет с Viktozy се извършва 1 път на ден по едно и също време, което самият пациент може да избере, независимо от храненето. Лекарството се инжектира подкожно в бедрото, корема или рамото. Също така, не може да се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.
Началната доза Victoza е 0,6 mg на ден. След 1 седмица дозата може постепенно да се увеличи до 1,2 mg. Максималната доза е 1,8 mg, която може да започне да се прилага 1 седмица след увеличаване на дозата до 1,2 mg. Над тази доза, лекарството не се препоръчва. По аналогия с Баета, Viktosu може да се използва с други антидиабетни лекарства.
И сега за най-важното - за цената и наличието на двата лекарства. Тази група лекарства не е включена нито в федералния, нито в регионалния списък на преференциалните лекарства за лечение на пациенти с диабет. Ето защо, тези лекарства ще трябва да купуват за собствените си пари. Честно казано, тези лекарства не са евтини. Цената зависи от дозата на прилаганото лекарство и от опаковката. Например, 1,2 mg Byet съдържа 60 дози от лекарството. Тази сума е достатъчна за 1 месец. при условие, че предписаната дневна доза е 5 микрограма. В този случай, лекарството ще ви струва средно 4 600 рубли на месец. Ако това е Viktoza, тогава с минимална дневна доза от 6 mg, лекарството ще струва 3400 рубли на месец.
Инхибитори на DPP-4 при лечението на диабет тип 2
Както казах по-горе, ензимът дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) разрушава инкретин хормоните. Затова учените решили да блокират този ензим, за да удължат физиологичния ефект на собствените си хормони. Големият плюс на тази група лекарства е увеличаването на двата хормона - GLP-1 и HIP, което повишава ефекта на лекарството. Положителен е и фактът, че увеличението на тези хормони се наблюдава във физиологичния диапазон не повече от 2 пъти, което напълно елиминира появата на хипогликемични реакции.
Освен това може да се помисли за метод за прилагане на тези лекарства - това са таблетни препарати, а не инжекции. На практика няма странични ефекти от инхибиторите на DPP-4, тъй като хормоните се увеличават в физиологични граници, сякаш са в здрав човек. Когато се използват инхибитори, нивото на гликирания хемоглобин намалява с 0,5-1,8%. Но тези препарати нямат почти никакъв ефект върху телесното тегло.
Днес на руския пазар има три лекарства - Galvus (вилдаглиптин), Januvia (ситаглиптин), Ongliz (саксаглиптин).
Янувия е първото лекарство от тази група, което започна да се използва първо в САЩ и след това по целия свят. Това лекарство може да се използва както в монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични лекарства и дори инсулин. Januia блокира ензима в продължение на 24 часа, започва да действа в рамките на 30 минути след поглъщане.
Предлага се под формата на таблетки в дози от 25, 50 и 100 mg. Препоръчителната доза - 100 mg на ден (1 път дневно) може да се приема независимо от храненето. В случай на бъбречна недостатъчност, дозата на лекарството се намалява до 25 или 50 mg.
Ефектът от приложението може да се види още през първия месец на употреба, както и нивата на глюкоза в кръвта, така и на тохака и постпрандиата.
За удобството на комбинираната терапия, Янувия се освобождава като комбиниран медикамент с метформин - Janumet. Предлага се в две дози: 50 mg Januvia + 500 mg метформин и 50 mg Januvia + 1000 mg метформин. В тази форма таблетките се приемат 2 пъти дневно.
Galvus е също член на групата инхибитори на DPP-4. Приема се независимо от храненето. Началната доза на Galvus е 50 mg 1 път дневно, а ако има нужда, дозата се увеличава до 100 mg, но дозата се разпределя в 50 mg 2 пъти дневно.
Galvus се използва и в комбинация с други хипогликемични средства. Следователно, има такова комбинирано лекарство, като Galvusmet, което също има метформин. Има таблетки с 500, 850 и 1000 mg метформин, дозата на Galvus остава 50 mg.
Като правило, комбинацията от лекарства, предписани за неефективността на монотерапията. В случая на Galvusmet, лекарството се приема 2 пъти дневно. В комбинация с други лекарства, Galvus се приема само 1 път дневно.
В случай на леко бъбречно увреждане, дозата на лекарството не може да се променя. При сравняване на две лекарства на Januvia и Galvus се наблюдават идентични промени в гликирания хемоглобин, постпрандиалната гликемия (захар след хранене) и глюкозата на гладно.
Ongliza - последната отворена лекарствена група инхибитори на DPP-4. Предлага се в таблетки от 2,5 и 5 mg. Приема се независимо от храненето 1 път на ден. Използва се също като монотерапия, както и в комбинация с други хипогликемични лекарства. Но досега няма комбиниран наркотик с метформин, както се прави в случая с Янувия или Галвус.
При лека бъбречна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата, при умерени и тежки стадии, дозата на лекарството се намалява 2 пъти. Сравнението с Янувия и Галвус също не показва очевидни и значими различия както в ефективността, така и в честотата на страничните ефекти. Ето защо изборът на лекарството зависи от цената и опита на лекаря с това лекарство.
За съжаление, тези лекарства не са включени във федералния списък на преференциалните лекарства, но в някои региони е възможно пациентите да извличат тези лекарства от регионалния регистър за сметка на местния бюджет. Ето защо, отново, тези лекарства трябва да купуват собствени пари.
За цената тези лекарства също не са много различни. Например, за лечение на захарен диабет Янувия в доза от 100 мг трябва да прекарат средно 2 200-2 400 рубли. Глобус доза от 50 мг ще ви струва 800-900 рубли на месец. Ongliz 5 mg струва 1700 рубли на месец. Цените са чисто индикативни, взети от онлайн магазини.
На кого са предписани тези групи лекарства? Препарати от тези две групи могат да бъдат предписани още в момента на дебюта на болестта, на тези, които могат да си го позволят, разбира се. Особено важно е в този момент да се запази и може би дори да се увеличи резервата от бета-клетки на панкреаса, след това диабетът ще бъде добре компенсиран за дълго време и няма да изисква инсулин.
Колко лекарства са едновременно предписани за откриване на захарен диабет зависи от нивото на гликирания хемоглобин.
Имам всичко. Оказа се много, дори не знам дали ще я овладеете. Но знам, че сред читателите има хора, които вече получават тези лекарства. Затова ви призовавам да споделите впечатленията си от лекарството. Мисля, че ще е полезно да знаем това за онези, които все още мислят да преминат към ново лечение или не.
И не забравяйте, че въпреки най-ефективните лекарства, нормализирането на храненето при диабет играе водеща роля във връзка с редовните упражнения.
Ентероглюкагон (глюкагон-подобен пептид-1)
Ентероглюкагон е пептиден хормон от семейството на секретин. Второто име е глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1).
Ентероглюкагон (глюкагон-подобен пептид-1) се продуцира от L-клетките на мукозата на илеалната и дебелото черво. Ентероглукагон се отнася до инкрелинам, който се произвежда в отговор на приема на храна. Стимулатори на секрецията на ентероглукагон са триглицеридите, както и въглехидратите на химуса. Интравенозната глюкоза не влияе на секрецията на ентеролглюкагон.
Ентероглюкагон (глюкагон-подобен пептид-1) засяга много различни процеси в организма. В стомаха той потиска отделянето на солна киселина от париеталните клетки и също така отслабва двигателната активност на стомаха. В панкреаса ентероглукагонът стимулира производството на инсулин, инхибира секрецията на соматостатин и глюкагон и причинява други ефекти. Ентероглукагонът също така медиира редица процеси в централната нервна система, сърдечно-съдовата система, щитовидната жлеза, белите дробове, бъбреците и други.
Глюкагон-подобни пептидни агонисти 1
Според експерти, в седем страни с най-развит фармацевтичен пазар (САЩ, Япония, Франция, Германия, Италия, Испания и Великобритания) около 38 милиона души страдат от диабет, а до 2012 г. те могат да станат 50 милиона. Броят на пациентите, много задачи при лечението на диабет остават нерешени: все още има недостиг на комбинирани лекарства, ефективни перорални лекарства и лекарства, които улесняват спазването на режима на лечение. Днес обаче тези задачи вече не изглеждат неподатливи. Много скоро на пазара трябва да се появят нови класове антидиабетни лекарства, които могат фундаментално да променят подхода към лечението на диабета. Въпреки наличието на такива доказани лекарства като лекарства инсулин, метформин и сулфонилурея, както и сравнително нови лекарства: тиазолидиндиони (TZD), инхибитори на α-глюкозидаза и прандиални глюкозни регулатори (PRG) ?? Все още има много проблеми при лечението на диабет. Новото поколение лекарства ще спомогне за решаването на тези проблеми: глюкагон-подобен пептид 1 (GLP-1) агонисти, инхибитори на дипептидил пептидаза тип IV (DPP-IV) и двойни пероксизомални активирани рецептори агонисти (RAPP).
Недостатъците на съвременните антидиабетни лекарства
Най-важната задача за днес? разработването на лекарства, способни да осигурят дълготраен антихипергликемичен ефект и засягащи не толкова симптомите, колкото основните причини за заболяването. Основният недостатък на съвременните антидиабетни лекарства без инсулин? неспособността да се контролира напълно нивото на гликирания хемоглобин HbA1c. Повечето от използваните днес лекарства, с изключение на инсулина, могат да намалят нивото на HbA1c само с 1%. Това често не е достатъчно за пациенти, които са болни от диабет дълго време и чиито нива на HbA1c значително надвишават препоръчаните нива.
В допълнение, дори ако е възможно да се постигне добър гликемичен контрол, не всяко лекарство е в състояние да осигури дългосрочен ефект. Това се обяснява с факта, че съвременните антидиабетни средства или повишават чувствителността на определени тъкани към действието на инсулина, или стимулират производството на инсулин от панкреаса. Истинската причина за болестта? намаляване на функцията на β-клетките на панкреаса? остава без внимание. Лекарството, което може да повлияе на тези клетки, ще има огромен пазарен потенциал.
Друг важен въпрос? осигуряване на безопасност и благоприятен профил на страничните ефекти на лекарството. Напоследък се повишиха изискванията за безопасност на лекарствата, особено след оттегляне от пазара на вече одобрени лекарства, например TZD Rezulin (въз основа на съобщения за тежки чернодробни увреждания).
Следващият проблем, който често се подценява, но който все още съществува, ?? това е спазването на изискванията на пациента. Смята се, че ако лекарството е достатъчно ефективно и безопасно, пациентът няма да бъде труден за спазване на предписанието на лекаря. Това обаче не винаги е така. Необходимостта от постоянни проверки на глюкозата и различни видове тестове след въвеждането на лекарството ?? това е цената, която лекарите и пациентите са склонни да платят за добър гликемичен ефект. Въпреки това, ако се появи инструмент, който не изисква постоянни тестове, пациентите едва ли ще бъдат разочаровани.
GLP-1 агонисти
Традиционно, пероралните антидиабетни средства се основават на метформин или сулфонилурея. До 1995 г. сулфонилурейните лекарства бяха единствената алтернатива на инсулина при лечението на диабет тип II. Настоящият пробив в лечението на захарен диабет настъпва след появата през 1995 г. на лекарството Glucophage (метформин), последвано от Repaglinide през 1997 г., Avandia и Actos (RAPP агонисти от класа на TZD) през 1999 г.
Един от най-обещаващите класове лекарства в процес на разработка, ?? GLP-1 агонисти ?? хормон, произведен в червата по време на хранене. Той стимулира производството на инсулин от организма в отговор на повишаване на глюкозата, инхибира освобождаването на глюкагон след хранене и забавя абсорбцията на хранителни вещества в кръвта. Проучванията при животни показват, че използването на GLP-1 агонисти допринася за запазването и образуването на нови β-клетки. Този клас лекарства може да разреши две важни задачи: постигане на удължен ефект и въздействие върху основната причина за заболяването. Вече има доказателства за обещанието за нов клас, но те все още трябва да бъдат тествани в специфични клинични проучвания. Важно е да се подчертае, че лекарствата от този клас няма да изискват постоянни проверки на нивата на глюкозата, тъй като рискът от хипогликемия е минимален.
От GLP-1 агонисти ?? те са инжекционни, те неизбежно ще се сравняват с инсулин и, най-вероятно, употребата им ще се забави на по-късен етап от лечението. Инсулинът е най-мощното средство за намаляване на нивата на HbA1c, така че GLP-1 агонистите няма да бъдат лесни за демонстриране на сравнима ефикасност. В днешната ситуация, идеалните кандидати за използване на GLP-1 агонисти ще бъдат пациенти, които не се подпомагат от перорални антидиабетни лекарства и които се страхуват да преминат към инсулинова терапия поради страх от хипогликемия, повишаване на теглото или необходимост от непрекъснато проследяване на нивата на глюкозата. Това означава, че GLP-1 агонистите ще трябва да покажат способност да повлияват причините за заболяването в по-късните етапи, което е все още под въпрос.
Но първият агонист на GLP-1 екзенатид вече се появява на пазара ?? синтетична форма на ексендин-4, първоначално изолирана от слюнката на отровния южноамерикански гущер. Екзенатид е създаден от Amylin, но през септември 2002 г. Eli Lilly се присъедини към развитието и комерсиализацията на лекарството. Още по-рано, през май 2000 г., Амилин подписва договор с Alkermes за разработване и производство на дългодействащ инжекционен екзенатид (Exenatide LAR), който трябва да влезе на пазара две години по-късно от обичайния екзенатид, но според експерти той може да донесе по-големи печалби. Според експертни оценки продажбите на екзенатид трябва да достигнат максимум $ 97 млн. През 2007 г., когато се очаква Exenatide LAR да се появи на пазара. Продажбите на последните до 2012 г. могат да достигнат 1,5 млрд. Долара.
Лираглутид, дългодействащо лекарство, извлечено от GLP-1, също може да навлезе на пазара през 2007 г. Този инструмент, разработен от Novo Nordisk, има всички предимства на оригиналния GLP-1 и има много прост начин на използване ?? веднъж дневно. Въпреки това, анализаторите не обещават този наркотик със същия успех като Exenatide LAR: Продажбите на Liraglutide могат да достигнат само $ 200 милиона през 2012 година.
DPP-IV инхибитори
Друг клас антидиабетни лекарства, които трябва да бъдат на пазара скоро, ?? Това са инхибитори на дипептидил пептидази тип IV. Тези агенти засягат същия биохимичен процес като GLP-1 агонисти, но по различен начин: те не попълват естественото снабдяване с GLP-1, но инхибират ензима, отговорен за разграждането му. Има както положителни, така и отрицателни страни.
Основното предимство на инхибиторите на DPP-IV ?? метод на приложение. Тези лекарства ще бъдат на разположение под формата на таблетки или капсули, докато GLP-1 агонистите трябва да се прилагат чрез инжектиране. Следователно, инхибиторите на DPP-IV са по-привлекателни за лекарите и пациентите и в допълнение, те няма да бъдат сравнявани с инсулинови препарати. Те по-скоро ще трябва да демонстрират превъзходство пред други перорални средства, например от клас TSZD. Въпреки факта, че тези два класа лекарства са коренно различни в начина си на действие, цената им ще бъде приблизително същата, което ги прави сравними.
DPP-IV инхибиторите изостават леко зад GLP-1 агонистите по време на процеса на разработване, но това може да се окаже полза за първото. Появата на GLP-1 агонисти на пазара ще подготви лекарите за положително възприемане на инкретин миметици. Инхибиторите на DPP-IV вече няма да се възприемат като напълно нов клас, а по-скоро като нов подход към вече познатото понятие.
Основният недостатък на инхибиторите на DPP-IV ?? ниска селективност на действието, което кара професионалистите да се съмняват в безопасността на тези лекарства. Въпреки това, първите съединения от този клас вече се подлагат на клинични изпитвания фаза III и няма съобщения за сериозни нежелани събития.
Лидерът на състезанието ?? Novartis LAF-237 наркотици ?? Той трябва да навлезе на пазара през 2007 г. Според експерти продажбите на това лекарство не трябва да изостават от Exenatide LAR, а до 2012 г. може да достигне $ 1,9 млрд. Друго лекарство от класа DPP инхибитори, MK-431 на Merck, изостава от LAF-237, но през 2009 г. трябва да бъде пуснат на пазара, а продажбите му може да надхвърлят 1 млрд. долара през 2012 г.
RAPP агонисти
Семейството на ядрените рецептори, активирани от пероксизомалния пролифератор (RAPP), е особено внимателно проучено от специалисти в областта на лечението на диабета. В резултат на изследването е роден терапевтичният клас на тиазолидиндионите (TZD). Първото поколение TZDs са RAPP-y агонисти и намалена инсулинова резистентност. За съжаление, един от значителните странични ефекти на тези лекарства? увеличаване на теглото, което от своя страна е съпътстващо заболяване при диабет тип II.
По-късно се появиха лекарства, които активират RAPP-α. Лекарствата от този клас могат да намалят нивото на триглицеридите в кръвта и да повишат чувствителността към инсулин.
Следващата стъпка е създаването на двойно действащи RAPP агонисти: те засягат RAPP-α и RAPP-γ едновременно и, вероятно, имат предимствата на двата предшественика. Въпреки това първоначалният ентусиазъм на учени донякъде утихна, след като редица лекарства от този клас бяха изтеглени от пазара поради съмнения относно тяхната безопасност. FDA изисква допълнителни данни за безопасност, за да регистрира такива лекарства. Съвсем наскоро компанията Такеда спря клиничните проучвания на ТАК-559 поради откритите нарушения в производството на чернодробни ензими при някои субекти. В допълнение, няколко лекарства бяха изтеглени от заключителните етапи на тестване, тъй като се оказа, че тяхното използване води до развитие на тумори при лабораторни животни. След това FDA е трябвало да провежда проучвания на лекарства от този клас върху животни в продължение на най-малко две години, преди да пристъпи към опити с хора. Това означава, че освобождаването на лекарства, които сега се разработват, се отлага за година-две. Наскоро AstraZeneca отложи датата на излизане на двойно действащия RAPP агонист Galida от 2006 до 2007 г. и Ligand обяви, че процесът на разработване на Naveglitazar ще бъде отложен за още две години.
Но това не са всички проблеми. Напоследък лекарите са по-малко склонни да се доверяват на агонистите на RAPP и поставят под въпрос ползите от тях. По-специално, някои експерти смятат, че макар RAPP-a агонистите да намаляват нивата на триглицеридите, същият резултат може да бъде постигнат чрез комбиниране на RAPP-y агониста с статина. Ако пациентът приеме лекарство от групата на статините, употребата на RAPP-a агонисти не дава допълнителен ефект. Почти липсват данни за ефективността на RAPP-a агонисти в превенцията на заболявания на сърдечно-съдовата система и именно превенцията на сърдечно-съдови заболявания е основната причина за необходимостта от намаляване на нивата на триглицеридите. В допълнение, резултатите от проучванията върху употребата на тиазолидиндиони показват, че положителният ефект на RAPP агонисти върху сърдечно-съдовата система се обяснява повече с противовъзпалителния ефект на у-агонистите, отколкото чрез намаляване на липидните нива в резултат на активиране на RAPP-a.
Въпреки факта, че фармацевтичният пазар подготвя двойно действащи RAPP агонисти с доста хладен прием, няколко кандидати вече очакват тяхното освобождаване. Първият е вероятно да бъде Muraglitazar, разработен от Bristol-Myers Squibb. Заявлението за регистрация на лекарството е подадено през декември 2004 г., освобождаването е планирано за 2008 г., но експерти се съмняват, че обемът на продажбите на лекарството ще надвиши 0,4 млрд. Долара.