В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Алоглиптин. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на специалистите по употребата на Алоглиптин в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна връзка за лекарството: медикаментът помогна или не помогна да се отървем от заболяването, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, което може да не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на алоглиптин в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Аоглиптин е хипогликемично лекарство, мощен и високо селективен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните на семейството инкретин: глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP).
Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Следователно, чрез повишаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликиран хемоглобин HbA1C и намаляване на концентрацията на глюкоза в плазмата както на гладно, така и на постпрандиална (след хранене) глюкоза.
структура
Аоглиптин + ексципиенти.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на алоглиптин има сходен характер при здрави индивиди и при пациенти с диабет тип 2. t Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храна с високо съдържание на мазнини не повлиява фармакокинетиката на алоглиптин, така че може да се приема независимо от приема. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20-30%. Нито здрави доброволци, нито пациенти с диабет тип 2 показват клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение. Лекарството не е обект на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% от алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.
свидетелство
- неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетата и физическите упражнения: като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.
Форми на освобождаване
Таблетки, покрити с 12,5 mg и 25 mg.
Инструкции за употреба и режим на дозиране
Лекарството Алоглиптин може да се приема независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с питейна вода.
Препоръчваната доза на алоглиптин е 25 mg 1 път дневно като монотерапия или в допълнение към метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилурея или инсулин, или като трикомпонентна комбинация с метформин, тиазолидиндион или инсулин.
Ако пациентът е пропуснал да приема Alogliptin, той трябва да приеме пропуснатата доза възможно най-бързо. Не приемайте двойна доза от лекарството на същия ден.
При назначаването на лекарството Алоглиптин в допълнение към метформин или тиазолидиндион, дозата на последните лекарства трябва да се остави непроменена.
Когато се комбинира лекарството Алоглиптин със сулфонилурейно производно или инсулин, дозата на последната трябва да се намали, за да се намали рискът от хипогликемия.
Във връзка с риска от хипогликемия, трябва да се внимава, когато се предписва трикомпонентна комбинация на лекарството Алоглиптин с метформин и тиазолидиндион. В случай на хипогликемия е възможно да се обмисли намаляване на дозата на метформин или тиазолидиндион.
Ефикасността и безопасността на алоглиптин, когато се приемат в тройна комбинация с метформин и производно на сулфонилурея, не са проучвани.
Странични ефекти
- главоболие;
- болка в епигастриума;
- гастроезофагеална рефлуксна болест;
- остър панкреатит (възпаление на панкреаса);
- нарушена чернодробна функция, включително чернодробна недостатъчност;
- сърбеж, обрив;
- ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson;
- ангиоедем, уртикария;
- инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит;
- реакции на свръхчувствителност, включително анафилактична реакция.
Противопоказания
- свръхчувствителност към алоглиптин или към някое от помощните вещества или сериозни реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4 в анамнезата, включително анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
- диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- бременност (поради липса на клинични данни за приложението);
- период на кърмене (поради липса на клинични данни за приложението);
- деца и юноши до 18 години (поради липса на клинични данни за приложението).
Употреба по време на бременност и кърмене
Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Експерименталните проучвания върху животни не показват пряко или непряко отрицателно въздействие на лекарството върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата на лекарството Алоглиптин по време на бременност е противопоказана.
Не е известно дали алоглиптин се екскретира в кърмата. Експерименталните проучвания върху животни показват, че се екскретира в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка, употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.
Употреба при деца
Поради липсата на клинични данни за употребата на лекарството е противопоказан при деца под 18-годишна възраст.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Не се налага коригиране на дозата на лекарството алоглиптин при пациенти над 65-годишна възраст. Въпреки това, дозата трябва да бъде специално внимателно подбрана поради възможността за намалена бъбречна функция при тази група пациенти.
Специални инструкции
Трябва да се прилага с повишено внимание в историята на острия панкреатит; при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност; в комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин; като част от трикомпонентна комбинация с метформин и тиазолидиндион.
За да се намали рискът от хипогликемия, се препоръчва намаляване на дозата на сулфонилурея, инсулин или комбинация от пиоглитазон (тиазолидиндион) с метформин, докато се прилага с Алоглиптин.
Пациентите с умерена бъбречна недостатъчност изискват корекция на дозата на алоглиптин, затова се препоръчва да се оценява бъбречната функция преди и периодично по време на лечението.
Използването на инхибитори на DPP-4 е свързано с потенциалния риск от развитие на остър панкреатит. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: постоянна тежка коремна болка, която може да излъчва в гърба. Ако подозирате развитието на остър панкреатит, алоглиптин трябва да се преустанови и трябва да се прегледа съответно.
С развитието на чернодробна дисфункция по време на периода на лечение трябва да се обмисли възможността за прекратяване на терапията с алоглиптин.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Аоглиптин няма или има малък ефект върху способността за шофиране на превозни средства и машини. Въпреки това, рискът от хипогликемия трябва да се има предвид при употреба на лекарството в комбинация с други хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея, инсулин или комбинирана терапия с пиоглитазон и метформин) и трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.
Лекарствени взаимодействия
Ефект на други лекарства върху алоглиптин
Аоглиптин се екскретира главно от организма непроменен от бъбреците и се метаболизира леко от ензимната система на цитохром CYP450.
При проучвания за взаимодействие с други лекарства, фармакокинетиката alogliptina няма клинично значим ефект от следните лекарства: гемфиброзил (инхибитор на CYP2C8 / 9), флуконазол (инхибитор на CYP2C9), кетоконазол (инхибитор на CYP3A4), циклоспорин (инхибитор на Р-гликопротеин) инхибитор, алфа- гликозидаза, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.
Ефектът на алоглиптин върху други лекарства
Проучвания in vitro показват, че алоглиптин не инхибира и не индуцира CYP450 изоензими в концентрациите, достигнати при приемане на алоглиптин в препоръчваната доза от 25 mg. Не се очакват и не са установени взаимодействия с изоензимите на CYP450.
In vitro проучванията показват, че алоглиптин не е нито субстрат, нито инхибитор на изоформите на анион-трансферния протеин (OAT1, OAT3 и OCT2). В допълнение, данните от клинични проучвания не показват взаимодействие с инхибитори или субстрати на Р-гликопротеин.
В клинични проучвания за взаимодействие с други лекарства алоглиптин няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: кофеин, (R) - и (S) -varfarina, пиоглитазон, глибенкламид, толбутамид, декстрометорфан, аторвастатин, мидазолам, орални контрацептиви (норетиндрон и етинил естрадиол), дигоксин, фексофенадин, метформин или циметидин. Въз основа на тези данни, алоглиптин не инхибира цитохром CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-гликопротеин и OCT2 изоензими.
Аоглиптин не повлиява протромбиновия индекс или международното нормализирано съотношение (MHO) при здрави доброволци, докато го приема с варфарин.
Докато приемат алоглиптин в комбинация с метформин или пиоглитазон (тиазолидиндион) или алфа гликозидазен инхибитор или глибенкламид (производно на сулфонилурея), не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия.
Аналози на лекарството Алоглиптин
Структурни аналози на активното вещество:
Аналози на лекарството Алоглиптин за терапевтичен ефект (средство за лечение на инсулинозависим захарен диабет):
- Avandamet;
- Adeb;
- Amalviya;
- Antidiab;
- Arfazetin;
- Bagomet;
- Betanaz;
- Biosulin R;
- Viktoza;
- Vipidiya;
- Galvus;
- Gensulin;
- Glibenez;
- глибенкламид;
- Glidiab;
- Glimekomb;
- Gliformin;
- Glyukovans;
- Glucophage;
- Glyurenorm;
- гума;
- Daon;
- Dzhardins;
- Diabeton;
- Diabrezid;
- DIASTABOL;
- Инсулин С;
- Levemir;
- Liksumiya;
- Listata;
- Maniglid;
- Манин;
- Metfogamma;
- метформин;
- NovoRapid;
- NovoFormin;
- Ongliza;
- Orsoten;
- Pankragen;
- Pensulin;
- Pioglar;
- Predian;
- Prezartan;
- Reklid;
- Rogla;
- Saksenda;
- Silubin;
- Sindzhardi;
- Siofor;
- Starliks;
- Telzap;
- Telsartan;
- Trazhenta;
- Traykor;
- Trulisiti;
- Ultratard;
- Formetin;
- Формин Плива;
- хлорпропамид;
- Humalog;
- Tsygapan;
- Erbisol;
- Euglyukon;
- Янов;
- Джанумет Лонг.
Обратна връзка от ендокринолог
Изборът на терапия за пациенти с диабет не винаги е лесен. Сред моите диабетици има такива, които приемат само алоглиптин и тези, които го приемат в комбинация с инсулин или други хипогликемични средства. Особено удовлетворени са тези пациенти, които се нуждаят от една таблетка Alogliptin 25 mg на ден, тъй като това е много удобно лечение. Лекарството поддържа нивата на кръвната захар добре през целия ден. Лекарството се понася добре, почти няма странични ефекти. Случва се, разбира се, че пациентите се оплакват от главоболие или коремна болка. Но за да се твърди, че това са нежелани реакции към Алоглиптин, аз няма. Почти всички диабетици имат съпътстващи състояния, които могат да причинят такава болка.
Аоглиптин 25 mg
Има голям избор от лекарства за лечение на диабет. Съвременните лекарства имат минимум странични ефекти и противопоказания. Например, таблетки на базата на алоглиптин. Помислете за инструкциите за неговото използване, свойствата на активното вещество, препарати на базата на него, както и аналози.
Форма, състав и опаковка за освобождаване
Предлага се под формата на таблетки в две варианти на дозиране алоглиптин - 12,5 и 25 mg.
Спомагателни вещества (на примера на "Vipidia"):
- манитол;
- микрокристална целулоза;
- giproloza;
- натриева кроскармелоза;
- магнезиев стеарат.
Таблетки с овална форма, опаковани в блистери. В опаковката 4 блистера по 7 броя.
INN, производители
Международното име е алоглиптин.
Произведено от Takeda GmbH, Япония.
Разходи за
Цена на пакет започва от 850 рубли.
Фармакологично действие
Хипогликемичен агент. Е инхибитор на DPP-4, който разрушава инкретина на хормоните. Те спомагат за увеличаване на производството на инсулин от бета-клетките на панкреаса, както и за намаляване на производството на глюкоза от черния дроб. В резултат на това, гликозилираният хемоглобин намалява и концентрацията на глюкоза в кръвта намалява, още повече на празен стомах и след хранене еднакво.
Фармакокинетика
Бионаличността е почти 100%. Може да се консумира независимо от времето на хранене, тъй като това не влияе на наличността и скоростта на абсорбция на активното вещество. Максималната концентрация се достига за 1-2 часа. Не се натрупва в тялото. Екскретира непроменен с бъбреците. Част от продукцията на червата. Полуживотът на тялото - 21 часа.
свидетелство
Захарен диабет тип 2 с неефективност на диетата и физическите упражнения.
Противопоказания
- Повишена чувствителност към компонентите;
- Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- Диабет тип 1;
- Диабетна кетоацидоза;
- История на комата;
- Сърдечна недостатъчност;
- Възраст на децата е под 18 години;
- Бременност и кърмене.
Използвайте с повишено внимание в следните случаи:
- панкреатит;
- Средната степен на бъбречна недостатъчност;
- Приемане заедно с други хипогликемични средства.
Указания за употреба (метод и дозировка)
Взима се през устата, без да се дъвче, но пие много вода. Общата препоръка е 25 mg алоглиптин на ден. Точната доза се предписва от лекуващия лекар на базата на резултатите от теста. Може да се използва в комбинирана терапия. В този случай дозата се намалява, за да се избегне хипогликемия. Когато пропуснете приемането, препоръчително е да вземете хапче възможно най-скоро. Забранена е двойна доза, за да наваксате!
Странични ефекти
- Нарушения на храносмилането (гадене, повръщане, диария, болка);
- Симптоми на остър панкреатит;
- Главоболие;
- Аномалии в черния дроб;
- Алергични реакции;
- Анафилактичен шок;
- Възпаление на лигавиците на назофаринкса.
свръх доза
Рядко се среща, може да се изисква стомашна промивка и хоспитализация. Диализата е неефективна, използва се симптоматично лечение. Реакциите са главно от стомашно-чревния тракт.
Лекарствени взаимодействия
Не са установени конкретни ефекти от взаимодействието на алоглиптин с други вещества.
Самият компонент не влияе на действието на следните лекарства:
- кофеин;
- глибенкламид;
- варфарин;
- толбутамид;
- пиоглитазон;
- аторвастатин;
- орални контрацептиви;
- декстрометорфан;
- фексофенадин;
- мидазолам;
- метформин;
- дигоксин;
- циметидин.
Ефектът на алоглиптин не се повлиява: t
- гемфиброзил;
- циклоспорин;
- флуконазол;
- инхибитор на алфа глюкозидаза;
- кетоконазол;
- метформин;
- пиоглитазон;
- дигоксин;
- циметидин;
- аторвастатин.
Това означава, че взаимното им приемане е безопасно. Трябва обаче да се има предвид, че лечението с алоглиптин заедно със сулфонилурея, инсулин изисква корекция на дозата им, за да се намали рискът от хипогликемия.
Съвместимост с алкохол
Диабетиците не се препоръчват да приемат алкохол и лекарства, съдържащи етанол, тъй като може да влоши състоянието им. Особено ако пациентът е на комбинирана терапия с лекарства, взаимодействието с което може да предизвика хипогликемия.
Специални инструкции
Важно е, когато се приема с други хипогликемични средства, да се избере подходящата доза от лекарството, за да се избегнат негативните последствия.
Трябва да се помни предпазливост при предписване на терапия за хора с чернодробна и бъбречна недостатъчност, в напреднала възраст.
Съществува риск от развитие на остър панкреатит. Неговият основен симптом е остра, продължителна коремна болка. За всяко подозрение за неговото развитие се изисква хоспитализация и подходящо лечение.
Ако по време на лечението има нарушения в бъбреците или черния дроб, лечението трябва да се промени и лекарството да се прекрати.
Алоглиптин per se не повлиява способността за шофиране на превозно средство, но в комбинация с инсулин или сулфонилурея се появява такъв риск. Ето защо следва да бъде възможно да се откаже от шофирането и работата с механизми.
Издава се само по предписание!
Бременност и кърмене
Да не се използва при лечение на бременни и кърмещи жени поради липсата на клинични данни за увреждането на плода. Обикновено в този случай се предписва инсулинова терапия.
Употреба при деца и възраст
Няма данни за ефекта върху детското тяло, така че лекарството е забранено за лечение на лица под 18-годишна възраст.
Пациентите в напреднала възраст нямат противопоказания, но си струва да се помни, че тази възрастова група е изложена на риск от хипогликемия и кетоацидоза. Изисква постоянно наблюдение на държавата.
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца при стайна температура. Срокът е 3 години, след което таблетките се изхвърлят.
Сравнение с аналози
Има редица лекарства със сходни свойства. Те трябва да бъдат взети предвид за сравнение.
"Vipidiya". Таблетки на основата на Alogyptin. Цена - от 840 рубли на опаковка. Произведено от Takeda GmbH, Япония. Най-често срещаното лекарство с това вещество в състава.
"Янов". Активното вещество е ситаглиптин. Устна лекарство, цената - от 1700 рубли. Продуцент - Merck Sharp и Dome, САЩ. Свойства на лекарствата възможно най-близо до горното. Има три форми за дозиране на компонента. Няколко противопоказания, добри отзиви.
"Yanumet". Разходите за опаковане на 56 таблетки ще бъдат 2800 рубли. Състав - метформин и ситаглиптин в комбинация. Произведени от Merck Sharp и Dome, САЩ. Използва се както в монотерапия, така и в комбинация с други лекарства, включително инсулин. Много нежелани реакции и забрани за получаване. Въпреки това, в прегледите пишат, че това помага за ефективно намаляване на теглото, което е много важно за хората с диабет.
Галвус се срещна. Цена - от 1500 рубли. Производител - Novartis, Швейцария. Съставът включва метформин и вилдаглиптин. Ефективно лекарство, което също помага да отслабнете, докато поддържате диета. Много противопоказания.
"Комбинирай Продължи". Съдържа метформин и саксаглиптин. Цена - 3300 рубли и повече. Продуциран от Bristol-Myers Squibb, САЩ. Таблетки с модифицирано освобождаване. Много ограничения за приемане. С повишено внимание при лечението на възрастни хора.
"Bagomet". По-достъпни наркотици (от 160 рубли), но сходни по принцип свойства. Произвежда фирма "Химик Монпелие", Аржентина. При ниска цена качеството остава доста високо. Прегледът на лекарствата е положителен. В състава на метформин и глибенкламид.
"Glibomet". Таблетки, произведени от Berlin Chemie, Германия. Цена - от 350 рубли. Активните вещества са глибенкламид и метформин. Лекарството има редица забрани за получаване, отбелязва се, че не всички диабетици са подходящи. Подходящ за комбинирано лечение.
Решението да се премине към друг лекар специалист. Самолечението е забранено!
Отзиви
Предимно положителни коментари. Хората имат добър ефект както при монотерапия, така и при комбинирано лечение. Има постоянна загуба на тегло. Рядко се наблюдават странични ефекти.
Валентина: „Майка ми има опит с диабет от 10 години. Опитахме почти всички хапчета, не искаме да седим на инсулин. Сега й е предписано Глюкофаг Лонг и Випидия. Доволни сме от резултата. Теглото намалява. Тя се чувства по-добре, стана по-активна, краката й са по-малко подути и възпалени. Освен това, нивото на захарта отдавна е стабилно. Просто голямо лекарство! "
Денис: „От Vipidia съм лекуван повече от две години. Това е най-доброто лекарство, което някога съм опитвал. Захарта е стабилна, както и теглото. Няма странични ефекти. И това, което наистина харесвам е нисък апетит, не искам наистина да ям. "
Лариса: „Преди бях лекувана с„ диабетон ”, но това не ми хареса. Галопиращи захар. Лекарят съветва да отидете на "Vipidia". Каза, че има по-малко странични ефекти, работи по-добре в моя случай. И той беше прав. Стабилни нива на захар, особено ако не прекъсвам диетата. Достатъчно едно хапче на ден за тялото работи добре. И най-важното - няма такъв страх, че ще се появи хипогликемия. Основното нещо е да не се нарушава диетата. Много съм доволен.
Алла: „Лекувам„ Випидия ”като основен наркотик от няколко години. Ние постоянно добавяме допълнителни лекарства към лекаря, тъй като потребностите на тялото понякога се променят. По време на бременността тя преминала на инсулин, но след това поискала да бъде върната във Видидия. И тежестта останала, която успя да спечели през този период, и здравето се подобри. Като цяло това лекарство ми харесва.
Игор: "Използва се при лечението на" Випидия ". Постепенно осъзнах, че лекарството не ми подхожда. Захарта не се промени, след това стана още по-лошо. Лекарят каза, че просто не съм получил хапчетата. Трябваше да премина на инсулин според показанията.
заключение
Този инструмент има стабилен и траен ефект при лечението на диабет. Той има добри отзиви сред пациенти и лекари. Той дори се предписва на хора с леки форми на бъбречна и чернодробна недостатъчност, което обикновено изисква преминаване към инсулин. Допълнителните предимства на лекарството са в неговата доказана способност за намаляване на теглото и подобряване на общото благосъстояние. Така че инструментът заслужено заема своето място сред другите препоръчани лекарства.
алоглиптин
Съдържанието
Латинско име [редактиране]
Фармакологична група [редактиране]
Хипогликемични синтетични и други средства
Характеристики на веществото [редактиране]
Аоглиптин - хипогликемичен агент, инхибитор на DPP-4.
Аоглиптин бензоатът е бял или почти бял кристален прах, съдържащ един асиметричен въглероден атом в аминопиперидиновата част. Разтворим в диметилсулфоксид, слабо разтворим във вода и метанол, слабо разтворим в етанол и много слабо разтворим в октанол и изопропилацетат. Молекулното тегло е 461.51 Da.
Фармакология [редактиране]
Аоглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на DPP-4. Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото разрушаване на хормоните на семейството инкретин: GLP-1 и HIP.
Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Ето защо, чрез повишаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин (HbA1c) и намаляване на плазмената глюкозна концентрация както на гладно, така и на постпрандиална глюкоза.
Фармакокинетиката на алоглиптин е подобна при здрави индивиди и пациенти с диабет тип 2. t
Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храна с високо съдържание на мазнини не повлиява AUC на алоглиптин, така че може да се приема независимо от храненето. При здрави индивиди, след еднократно перорално приложение на 800 mg алоглиптин, се наблюдава бърза абсорбция с постигане на средна стойност на Cмакс в интервала от 1 до 2 часа от момента на приемане.
Нито здрави доброволци, нито пациенти с диабет тип 2 са имали клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение.
AUC на алоглиптин се увеличава пропорционално с единична доза в терапевтичния диапазон на дозите от 6,25 до 100 mg. Променливостта на AUC на алоглиптин при пациентите е малка (17%). AUC0 - инф алоглиптин след еднократна доза е подобен на AUC0-24 след приемане на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това показва липсата на времева зависимост в кинетиката на алоглиптин след многократно приложение.
След еднократно IV приложение на алоглиптин в доза от 12,5 mg при здрави доброволци Vг в крайната фаза е 417 l, което показва, че алоглиптин е добре разпределен в тъканите. Комуникацията с плазмените протеини е приблизително 20-30%.
Аоглиптин не се подлага на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.
След администрирането на 14 С-белязан алоглиптин бяха идентифицирани два основни метаболита: N-деметилиран алоглиптин, М1 (99%) и при in vivo условия или в малки количества, или изобщо не при хирална трансформация в (S) -енантиомер. (S) -енантиомер не се открива, когато се приема алоглиптин в терапевтични дози.
След перорално приложение на 14 C-белязан алоглиптин, 76% от общата радиоактивност се екскретира през бъбреците и 13% през червата. Средният бъбречен клирънс на алоглиптин (170 ml / min) е по-голям от средния GFR (около 120 ml / min), което предполага, че алоглиптин е частично екскретиран поради активна бъбречна екскреция. Среден терминал T1/2 Алоглиптин е приблизително 21 часа.
Приложение [редактиране]
Захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетата и физическите упражнения при възрастни като монотерапия, в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.
Аоглиптин: Противопоказания [редактиране]
- Свръхчувствителност към илоглиптин или сериозни реакции на свръхчувствителност към всеки инхибитор на DPP-4 в историята;
- диабет тип 1; диабетна кетоацидоза;
- хронична сърдечна недостатъчност (функционален клас III - IV според функционалната класификация на хроничната сърдечна недостатъчност на NYHA);
- тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh);
- тежка бъбречна недостатъчност;
- бременност, кърмене;
- възраст до 18 години.
Употреба по време на бременност и кърмене [редактиране]
Аоглиптин е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Аоглиптин: странични ефекти [редактиране]
Честотата на страничните ефекти на алоглиптин се счита за следната: много често - ≥1 / 10; често - ≥1 / 100, Търсене