Глиптините в Русия са известни под търговските наименования Galvus (вилдаглиптин), Januvia (ситаглиптин), Ongliz (саксаглиптин), Trazhent (linagliptin), Vipidia (алоглиптин).
Лечение на диабет тип 2 с глипин
Хранене започва в нашето тяло производството на биологично активни вещества, наречени инкретин. Тези хормони допринасят за производството на инсулин от бета-клетките на панкреаса. Сред инкретини са инсулинотропен полипептид (HIP) и ентероглюкагон или глюкагон-подобен пептид1 (GLP-1).
Наличието на инкретини в човешката кръв на празен стомах е малко. Яденето стимулира тяхното производство в организма. Проучванията показват, че хората с диабет тип 2 страдат от липса на тези хормони. Секрецията на тези хормони се намалява при диабет.
При хора концентрацията на инкретини съществува само за няколко минути. В бъдеще тези хормони се разграждат от ензими. Инхибира или по-просто блокира тези ензими и е задача на глипина. По този начин се удължава ефектът от увеличаването на цените.
Какъв ефект имат глипините върху кръвната захар?
Глиптините са ефективни само при хранене. На тази основа, те намаляват нивото на глюкозата в кръвта след приемането на храната. Трябва да се отбележи, че глиптинът не може да причини хипогликемия, предвид факта, че те започват да действат само в комбинация с храна.
Глиптините намаляват нивата на глюкагона. Именно този хормон действа обратно към инсулина.
Сред другите характеристики на глиптини, може да се отбележи, че при експерименти с животни е намерен добър ефект на лекарството върху бета клетките на панкреаса. Известно е, че тези клетки произвеждат инсулин. Експертите продължават да изучават тази характеристика на работата на глипин.
Глиптините не допринасят за увеличаване на теглото. Напротив, тези лекарства имат умерен ефект върху загубата на тегло.
Кои от диабетиците ще прилягат на глипините?
Хора с диабет тип 2, чиито нива на кръвната захар се повишават след хранене;
Пациентите с диабет, които също са с наднормено тегло или с наднормено тегло, също могат да приемат глиптини.
Комбинацията от глипин с други хипогликемични средства, например с метформин, също е успешна. В допълнение, тези лекарства са ефективни и заедно с инсулин.
Глиптин диабет лечение - нежелани реакции
Ако забележите отрицателни стомашно-чревни симптоми, като гадене, повръщане и диария, докато приемате глиптин, лечението с глиптин трябва незабавно да бъде отменено.
Може да получите кожен обрив като алергична реакция към лекарството.
Страничните ефекти могат да бъдат изразени и като главоболие, възпалено гърло и назална конгестия.
Страничните ефекти от приема на глипин са по-чести. Единственият недостатък на тези лекарства е доста висока цена.
Знаем, че няма универсално хапче за диабет тип 2. Въпреки това, съвременната фармакология е готова да ни предложи широка гама от глюкозо-понижаващи лекарства, които могат значително да улеснят живота на диабет.
Аоглиптин 25 mg
Има голям избор от лекарства за лечение на диабет. Съвременните лекарства имат минимум странични ефекти и противопоказания. Например, таблетки на базата на алоглиптин. Помислете за инструкциите за неговото използване, свойствата на активното вещество, препарати на базата на него, както и аналози.
Форма, състав и опаковка за освобождаване
Предлага се под формата на таблетки в две варианти на дозиране алоглиптин - 12,5 и 25 mg.
Спомагателни вещества (на примера на "Vipidia"):
- манитол;
- микрокристална целулоза;
- giproloza;
- натриева кроскармелоза;
- магнезиев стеарат.
Таблетки с овална форма, опаковани в блистери. В опаковката 4 блистера по 7 броя.
INN, производители
Международното име е алоглиптин.
Произведено от Takeda GmbH, Япония.
Разходи за
Цена на пакет започва от 850 рубли.
Фармакологично действие
Хипогликемичен агент. Е инхибитор на DPP-4, който разрушава инкретина на хормоните. Те спомагат за увеличаване на производството на инсулин от бета-клетките на панкреаса, както и за намаляване на производството на глюкоза от черния дроб. В резултат на това, гликозилираният хемоглобин намалява и концентрацията на глюкоза в кръвта намалява, още повече на празен стомах и след хранене еднакво.
Фармакокинетика
Бионаличността е почти 100%. Може да се консумира независимо от времето на хранене, тъй като това не влияе на наличността и скоростта на абсорбция на активното вещество. Максималната концентрация се достига за 1-2 часа. Не се натрупва в тялото. Екскретира непроменен с бъбреците. Част от продукцията на червата. Полуживотът на тялото - 21 часа.
свидетелство
Захарен диабет тип 2 с неефективност на диетата и физическите упражнения.
Противопоказания
- Повишена чувствителност към компонентите;
- Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- Диабет тип 1;
- Диабетна кетоацидоза;
- История на комата;
- Сърдечна недостатъчност;
- Възраст на децата е под 18 години;
- Бременност и кърмене.
Използвайте с повишено внимание в следните случаи:
- панкреатит;
- Средната степен на бъбречна недостатъчност;
- Приемане заедно с други хипогликемични средства.
Указания за употреба (метод и дозировка)
Взима се през устата, без да се дъвче, но пие много вода. Общата препоръка е 25 mg алоглиптин на ден. Точната доза се предписва от лекуващия лекар на базата на резултатите от теста. Може да се използва в комбинирана терапия. В този случай дозата се намалява, за да се избегне хипогликемия. Когато пропуснете приемането, препоръчително е да вземете хапче възможно най-скоро. Забранена е двойна доза, за да наваксате!
Странични ефекти
- Нарушения на храносмилането (гадене, повръщане, диария, болка);
- Симптоми на остър панкреатит;
- Главоболие;
- Аномалии в черния дроб;
- Алергични реакции;
- Анафилактичен шок;
- Възпаление на лигавиците на назофаринкса.
свръх доза
Рядко се среща, може да се изисква стомашна промивка и хоспитализация. Диализата е неефективна, използва се симптоматично лечение. Реакциите са главно от стомашно-чревния тракт.
Лекарствени взаимодействия
Не са установени конкретни ефекти от взаимодействието на алоглиптин с други вещества.
Самият компонент не влияе на действието на следните лекарства:
- кофеин;
- глибенкламид;
- варфарин;
- толбутамид;
- пиоглитазон;
- аторвастатин;
- орални контрацептиви;
- декстрометорфан;
- фексофенадин;
- мидазолам;
- метформин;
- дигоксин;
- циметидин.
Ефектът на алоглиптин не се повлиява: t
- гемфиброзил;
- циклоспорин;
- флуконазол;
- инхибитор на алфа глюкозидаза;
- кетоконазол;
- метформин;
- пиоглитазон;
- дигоксин;
- циметидин;
- аторвастатин.
Това означава, че взаимното им приемане е безопасно. Трябва обаче да се има предвид, че лечението с алоглиптин заедно със сулфонилурея, инсулин изисква корекция на дозата им, за да се намали рискът от хипогликемия.
Съвместимост с алкохол
Диабетиците не се препоръчват да приемат алкохол и лекарства, съдържащи етанол, тъй като може да влоши състоянието им. Особено ако пациентът е на комбинирана терапия с лекарства, взаимодействието с което може да предизвика хипогликемия.
Специални инструкции
Важно е, когато се приема с други хипогликемични средства, да се избере подходящата доза от лекарството, за да се избегнат негативните последствия.
Трябва да се помни предпазливост при предписване на терапия за хора с чернодробна и бъбречна недостатъчност, в напреднала възраст.
Съществува риск от развитие на остър панкреатит. Неговият основен симптом е остра, продължителна коремна болка. За всяко подозрение за неговото развитие се изисква хоспитализация и подходящо лечение.
Ако по време на лечението има нарушения в бъбреците или черния дроб, лечението трябва да се промени и лекарството да се прекрати.
Алоглиптин per se не повлиява способността за шофиране на превозно средство, но в комбинация с инсулин или сулфонилурея се появява такъв риск. Ето защо следва да бъде възможно да се откаже от шофирането и работата с механизми.
Издава се само по предписание!
Бременност и кърмене
Да не се използва при лечение на бременни и кърмещи жени поради липсата на клинични данни за увреждането на плода. Обикновено в този случай се предписва инсулинова терапия.
Употреба при деца и възраст
Няма данни за ефекта върху детското тяло, така че лекарството е забранено за лечение на лица под 18-годишна възраст.
Пациентите в напреднала възраст нямат противопоказания, но си струва да се помни, че тази възрастова група е изложена на риск от хипогликемия и кетоацидоза. Изисква постоянно наблюдение на държавата.
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца при стайна температура. Срокът е 3 години, след което таблетките се изхвърлят.
Сравнение с аналози
Има редица лекарства със сходни свойства. Те трябва да бъдат взети предвид за сравнение.
"Vipidiya". Таблетки на основата на Alogyptin. Цена - от 840 рубли на опаковка. Произведено от Takeda GmbH, Япония. Най-често срещаното лекарство с това вещество в състава.
"Янов". Активното вещество е ситаглиптин. Устна лекарство, цената - от 1700 рубли. Продуцент - Merck Sharp и Dome, САЩ. Свойства на лекарствата възможно най-близо до горното. Има три форми за дозиране на компонента. Няколко противопоказания, добри отзиви.
"Yanumet". Разходите за опаковане на 56 таблетки ще бъдат 2800 рубли. Състав - метформин и ситаглиптин в комбинация. Произведени от Merck Sharp и Dome, САЩ. Използва се както в монотерапия, така и в комбинация с други лекарства, включително инсулин. Много нежелани реакции и забрани за получаване. Въпреки това, в прегледите пишат, че това помага за ефективно намаляване на теглото, което е много важно за хората с диабет.
Галвус се срещна. Цена - от 1500 рубли. Производител - Novartis, Швейцария. Съставът включва метформин и вилдаглиптин. Ефективно лекарство, което също помага да отслабнете, докато поддържате диета. Много противопоказания.
"Комбинирай Продължи". Съдържа метформин и саксаглиптин. Цена - 3300 рубли и повече. Продуциран от Bristol-Myers Squibb, САЩ. Таблетки с модифицирано освобождаване. Много ограничения за приемане. С повишено внимание при лечението на възрастни хора.
"Bagomet". По-достъпни наркотици (от 160 рубли), но сходни по принцип свойства. Произвежда фирма "Химик Монпелие", Аржентина. При ниска цена качеството остава доста високо. Прегледът на лекарствата е положителен. В състава на метформин и глибенкламид.
"Glibomet". Таблетки, произведени от Berlin Chemie, Германия. Цена - от 350 рубли. Активните вещества са глибенкламид и метформин. Лекарството има редица забрани за получаване, отбелязва се, че не всички диабетици са подходящи. Подходящ за комбинирано лечение.
Решението да се премине към друг лекар специалист. Самолечението е забранено!
Отзиви
Предимно положителни коментари. Хората имат добър ефект както при монотерапия, така и при комбинирано лечение. Има постоянна загуба на тегло. Рядко се наблюдават странични ефекти.
Валентина: „Майка ми има опит с диабет от 10 години. Опитахме почти всички хапчета, не искаме да седим на инсулин. Сега й е предписано Глюкофаг Лонг и Випидия. Доволни сме от резултата. Теглото намалява. Тя се чувства по-добре, стана по-активна, краката й са по-малко подути и възпалени. Освен това, нивото на захарта отдавна е стабилно. Просто голямо лекарство! "
Денис: „От Vipidia съм лекуван повече от две години. Това е най-доброто лекарство, което някога съм опитвал. Захарта е стабилна, както и теглото. Няма странични ефекти. И това, което наистина харесвам е нисък апетит, не искам наистина да ям. "
Лариса: „Преди бях лекувана с„ диабетон ”, но това не ми хареса. Галопиращи захар. Лекарят съветва да отидете на "Vipidia". Каза, че има по-малко странични ефекти, работи по-добре в моя случай. И той беше прав. Стабилни нива на захар, особено ако не прекъсвам диетата. Достатъчно едно хапче на ден за тялото работи добре. И най-важното - няма такъв страх, че ще се появи хипогликемия. Основното нещо е да не се нарушава диетата. Много съм доволен.
Алла: „Лекувам„ Випидия ”като основен наркотик от няколко години. Ние постоянно добавяме допълнителни лекарства към лекаря, тъй като потребностите на тялото понякога се променят. По време на бременността тя преминала на инсулин, но след това поискала да бъде върната във Видидия. И тежестта останала, която успя да спечели през този период, и здравето се подобри. Като цяло това лекарство ми харесва.
Игор: "Използва се при лечението на" Випидия ". Постепенно осъзнах, че лекарството не ми подхожда. Захарта не се промени, след това стана още по-лошо. Лекарят каза, че просто не съм получил хапчетата. Трябваше да премина на инсулин според показанията.
заключение
Този инструмент има стабилен и траен ефект при лечението на диабет. Той има добри отзиви сред пациенти и лекари. Той дори се предписва на хора с леки форми на бъбречна и чернодробна недостатъчност, което обикновено изисква преминаване към инсулин. Допълнителните предимства на лекарството са в неговата доказана способност за намаляване на теглото и подобряване на общото благосъстояние. Така че инструментът заслужено заема своето място сред другите препоръчани лекарства.
Аоглиптин - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (таблетки 12,5 mg и 25 mg) лекарства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Алоглиптин. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на специалистите по употребата на Алоглиптин в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна връзка за лекарството: медикаментът помогна или не помогна да се отървем от заболяването, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, което може да не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на алоглиптин в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.
Аоглиптин е хипогликемично лекарство, мощен и високо селективен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните на семейството инкретин: глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP).
Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Следователно, чрез повишаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликиран хемоглобин HbA1C и намаляване на концентрацията на глюкоза в плазмата както на гладно, така и на постпрандиална (след хранене) глюкоза.
структура
Аоглиптин + ексципиенти.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на алоглиптин има сходен характер при здрави индивиди и при пациенти с диабет тип 2. t Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храна с високо съдържание на мазнини не повлиява фармакокинетиката на алоглиптин, така че може да се приема независимо от приема. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20-30%. Нито здрави доброволци, нито пациенти с диабет тип 2 показват клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение. Лекарството не е обект на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% от алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.
свидетелство
- неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетата и физическите упражнения: като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.
Форми на освобождаване
Таблетки, покрити с 12,5 mg и 25 mg.
Инструкции за употреба и режим на дозиране
Лекарството Алоглиптин може да се приема независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с питейна вода.
Препоръчваната доза на алоглиптин е 25 mg 1 път дневно като монотерапия или в допълнение към метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилурея или инсулин, или като трикомпонентна комбинация с метформин, тиазолидиндион или инсулин.
Ако пациентът е пропуснал да приема Alogliptin, той трябва да приеме пропуснатата доза възможно най-бързо. Не приемайте двойна доза от лекарството на същия ден.
При назначаването на лекарството Алоглиптин в допълнение към метформин или тиазолидиндион, дозата на последните лекарства трябва да се остави непроменена.
Когато се комбинира лекарството Алоглиптин със сулфонилурейно производно или инсулин, дозата на последната трябва да се намали, за да се намали рискът от хипогликемия.
Във връзка с риска от хипогликемия, трябва да се внимава, когато се предписва трикомпонентна комбинация на лекарството Алоглиптин с метформин и тиазолидиндион. В случай на хипогликемия е възможно да се обмисли намаляване на дозата на метформин или тиазолидиндион.
Ефикасността и безопасността на алоглиптин, когато се приемат в тройна комбинация с метформин и производно на сулфонилурея, не са проучвани.
Странични ефекти
- главоболие;
- болка в епигастриума;
- гастроезофагеална рефлуксна болест;
- остър панкреатит (възпаление на панкреаса);
- нарушена чернодробна функция, включително чернодробна недостатъчност;
- сърбеж, обрив;
- ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson;
- ангиоедем, уртикария;
- инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит;
- реакции на свръхчувствителност, включително анафилактична реакция.
Противопоказания
- свръхчувствителност към алоглиптин или към някое от помощните вещества или сериозни реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4 в анамнезата, включително анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
- диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- бременност (поради липса на клинични данни за приложението);
- период на кърмене (поради липса на клинични данни за приложението);
- деца и юноши до 18 години (поради липса на клинични данни за приложението).
Употреба по време на бременност и кърмене
Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Експерименталните проучвания върху животни не показват пряко или непряко отрицателно въздействие на лекарството върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата на лекарството Алоглиптин по време на бременност е противопоказана.
Не е известно дали алоглиптин се екскретира в кърмата. Експерименталните проучвания върху животни показват, че се екскретира в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка, употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.
Употреба при деца
Поради липсата на клинични данни за употребата на лекарството е противопоказан при деца под 18-годишна възраст.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Не се налага коригиране на дозата на лекарството алоглиптин при пациенти над 65-годишна възраст. Въпреки това, дозата трябва да бъде специално внимателно подбрана поради възможността за намалена бъбречна функция при тази група пациенти.
Специални инструкции
Трябва да се прилага с повишено внимание в историята на острия панкреатит; при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност; в комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин; като част от трикомпонентна комбинация с метформин и тиазолидиндион.
За да се намали рискът от хипогликемия, се препоръчва намаляване на дозата на сулфонилурея, инсулин или комбинация от пиоглитазон (тиазолидиндион) с метформин, докато се прилага с Алоглиптин.
Пациентите с умерена бъбречна недостатъчност изискват корекция на дозата на алоглиптин, затова се препоръчва да се оценява бъбречната функция преди и периодично по време на лечението.
Използването на инхибитори на DPP-4 е свързано с потенциалния риск от развитие на остър панкреатит. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: постоянна тежка коремна болка, която може да излъчва в гърба. Ако подозирате развитието на остър панкреатит, алоглиптин трябва да се преустанови и трябва да се прегледа съответно.
С развитието на чернодробна дисфункция по време на периода на лечение трябва да се обмисли възможността за прекратяване на терапията с алоглиптин.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Аоглиптин няма или има малък ефект върху способността за шофиране на превозни средства и машини. Въпреки това, рискът от хипогликемия трябва да се има предвид при употреба на лекарството в комбинация с други хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея, инсулин или комбинирана терапия с пиоглитазон и метформин) и трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.
Лекарствени взаимодействия
Ефект на други лекарства върху алоглиптин
Аоглиптин се екскретира главно от организма непроменен от бъбреците и се метаболизира леко от ензимната система на цитохром CYP450.
При проучвания за взаимодействие с други лекарства, фармакокинетиката alogliptina няма клинично значим ефект от следните лекарства: гемфиброзил (инхибитор на CYP2C8 / 9), флуконазол (инхибитор на CYP2C9), кетоконазол (инхибитор на CYP3A4), циклоспорин (инхибитор на Р-гликопротеин) инхибитор, алфа- гликозидаза, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.
Ефектът на алоглиптин върху други лекарства
Проучвания in vitro показват, че алоглиптин не инхибира и не индуцира CYP450 изоензими в концентрациите, достигнати при приемане на алоглиптин в препоръчваната доза от 25 mg. Не се очакват и не са установени взаимодействия с изоензимите на CYP450.
In vitro проучванията показват, че алоглиптин не е нито субстрат, нито инхибитор на изоформите на анион-трансферния протеин (OAT1, OAT3 и OCT2). В допълнение, данните от клинични проучвания не показват взаимодействие с инхибитори или субстрати на Р-гликопротеин.
В клинични проучвания за взаимодействие с други лекарства алоглиптин няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: кофеин, (R) - и (S) -varfarina, пиоглитазон, глибенкламид, толбутамид, декстрометорфан, аторвастатин, мидазолам, орални контрацептиви (норетиндрон и етинил естрадиол), дигоксин, фексофенадин, метформин или циметидин. Въз основа на тези данни, алоглиптин не инхибира цитохром CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-гликопротеин и OCT2 изоензими.
Аоглиптин не повлиява протромбиновия индекс или международното нормализирано съотношение (MHO) при здрави доброволци, докато го приема с варфарин.
Докато приемат алоглиптин в комбинация с метформин или пиоглитазон (тиазолидиндион) или алфа гликозидазен инхибитор или глибенкламид (производно на сулфонилурея), не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия.
Аналози на лекарството Алоглиптин
Структурни аналози на активното вещество:
Аналози на лекарството Алоглиптин за терапевтичен ефект (средство за лечение на инсулинозависим захарен диабет):
- Avandamet;
- Adeb;
- Amalviya;
- Antidiab;
- Arfazetin;
- Bagomet;
- Betanaz;
- Biosulin R;
- Viktoza;
- Vipidiya;
- Galvus;
- Gensulin;
- Glibenez;
- глибенкламид;
- Glidiab;
- Glimekomb;
- Gliformin;
- Glyukovans;
- Glucophage;
- Glyurenorm;
- гума;
- Daon;
- Dzhardins;
- Diabeton;
- Diabrezid;
- DIASTABOL;
- Инсулин С;
- Levemir;
- Liksumiya;
- Listata;
- Maniglid;
- Манин;
- Metfogamma;
- метформин;
- NovoRapid;
- NovoFormin;
- Ongliza;
- Orsoten;
- Pankragen;
- Pensulin;
- Pioglar;
- Predian;
- Prezartan;
- Reklid;
- Rogla;
- Saksenda;
- Silubin;
- Sindzhardi;
- Siofor;
- Starliks;
- Telzap;
- Telsartan;
- Trazhenta;
- Traykor;
- Trulisiti;
- Ultratard;
- Formetin;
- Формин Плива;
- хлорпропамид;
- Humalog;
- Tsygapan;
- Erbisol;
- Euglyukon;
- Янов;
- Джанумет Лонг.
Обратна връзка от ендокринолог
Изборът на терапия за пациенти с диабет не винаги е лесен. Сред моите диабетици има такива, които приемат само алоглиптин и тези, които го приемат в комбинация с инсулин или други хипогликемични средства. Особено удовлетворени са тези пациенти, които се нуждаят от една таблетка Alogliptin 25 mg на ден, тъй като това е много удобно лечение. Лекарството поддържа нивата на кръвната захар добре през целия ден. Лекарството се понася добре, почти няма странични ефекти. Случва се, разбира се, че пациентите се оплакват от главоболие или коремна болка. Но за да се твърди, че това са нежелани реакции към Алоглиптин, аз няма. Почти всички диабетици имат съпътстващи състояния, които могат да причинят такава болка.
Vipidia ™ (25 mg) алоглиптин
инструкция
- руски
- казахски руски
Търговско име
Международно непатентно име
Форма за дозиране
Таблетки, покрити с филм 12,5 mg и 25 mg
структура
Една таблетка съдържа
активна съставка: алоглиптин бензоат 17 mg (еквивалентно на 12,5 mg алоглиптин) и 34 mg (еквивалентно на 25 mg алоглиптин)
Ядро: манитол, микрокристална целулоза, хидроксипропилцелулоза, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат,
Съставът на филмовата обвивка: хипромелоза 2910, титанов диоксид (E 171), жълт жълт оксид (E 172), железен червен оксид (E 172), полиетилен гликол 8000, сиво мастило F1
описание
Овални двойно изпъкнали таблетки, филмирани жълто, с надпис "ТАК" и "ALG-12.5" от едната страна на таблетката (за доза от 12.5 mg);
Овални двойно изпъкнали таблетки, покрити с филм светло червен цвят, с надпис "ТАК" и "АЛГ-25" от едната страна на таблетката (за доза от 25 mg).
Фармакотерапевтична група
Средства за лечение на диабет. Лекарства, намаляващи захарта за перорално приложение. Инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). алоглиптин
ATX код A10BH04
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на алоглиптин е проучена в проучвания, включващи здрави доброволци и пациенти с диабет тип 2. t При здрави доброволци, след еднократна перорална доза до 800 mg алоглиптин, се наблюдава бърза абсорбция на лекарството, с максимална плазмена концентрация от един до два часа от времето на приложение (средно Tmax). След приемане на максималната препоръчвана терапевтична доза от лекарството (25 mg), крайният полуживот (Т1 / 2) е средно 21 часа.
След многократно приемане до 400 mg за 14 дни, пациентите с диабет тип 2 показаха минимално натрупване на алоглиптин с увеличаване на площта под фармакокинетичната крива (AUC) и максимална плазмена концентрация (Cmax) съответно с 34% и 9%. Както при еднократно, така и при многократно приложение на алоглиптин, AUC и Cmax се увеличават пропорционално на дозата от 25 mg на 400 mg. Коефициентът на вариация на AUC алоглиптин при пациентите е малък (17%).
Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Тъй като при поглъщането на алоглиптин заедно с храни с високо съдържание на мазнини, не е установен ефект върху AUC и Сmax, лекарството може да се приема независимо от храненето.
След еднократно интравенозно инжектиране на алоглиптин в доза от 12,5 mg при здрави доброволци, обемът на разпределение в крайната фаза е 417 литра, което показва, че алоглиптин е добре разпределен в тъканите.
Комуникацията с плазмените протеини е 20%.
Аоглиптин не се подлага на интензивен метаболизъм, в резултат на което от 60% до 71% от приложената доза се екскретира в урината без промяна. След перорално приложение на 14C-белязан алоглиптин бяха идентифицирани два незначителни метаболита: N-деметилиран алоглиптин M-I (%1% от първоначалното вещество) и N-ацетилиран алоглиптин M-II (%6% от първоначалното вещество). М-1 е активен метаболит и селективен инхибитор на DPP-4, подобно по отношение на алоглиптин; М-II не показва инхибиторна активност срещу DPP-4 или други подобни DPP ензими. In vitro проучвания са установили, че CYP2D6 и CYP3A4 допринасят за ограничен метаболизъм на алоглиптин. Аоглиптин съществува предимно под формата на (R) -енантиомер (> 99%) и при in vivo условия в малки количества претърпява хирална трансформация в (S) -енантиомер. (S) -енантиомер не се открива, когато се приема алоглиптин в терапевтични дози (25 mg).
След поглъщане на белязан с 14C алоглиптин 76% от общата радиоактивност се екскретира през бъбреците и 13% през червата, достигайки елиминиране на 89% от приложената радиоактивна доза. Бъбречният клирънс на алоглиптин (9,6 l / h) показва бъбречна тубулна секреция. Клиренсът на системата е 14.0 l / h.
Фармакокинетика при специални групи пациенти:
Бъбречна дисфункция
AUC на алоглиптин при пациенти с леко бъбречно увреждане (60 кре креатининов клирънс (CrCl)) t
Alogliptin :: Инструкции, Ревюта, Аналози, Цена
Руско име
Името на латинското вещество Алоглиптин
Брутна формула
Фармакологична група вещества Аоглиптин
Хипогликемични синтетични и други средства
CAS код
Търговско наименование на лекарството:
Международно непатентно име:
Форма за дозиране:
Филмирани таблетки
структура
Съдържа 1 таблетка от 12,5 mg
Активно вещество:
алоглиптин бензоат - 17 mg (по отношение на алоглиптин - 12,5 mg).
Спомагателни вещества:
Ядро: манитол 96.7 mg, микрокристална целулоза 22.5 mg, хипролоза 4.5 mg, кроскармелоза натрий 7.5 mg, магнезиев стеарат 1.8 mg.
Филмово покритие: хипромелоза 2910 5.34 mg, титанов диоксид 0.6 mg, желязо оцветител жълт оксид 0.06 mg, макрогол-8000 следи, сиво мастило F1 следи 1.
1 таблетка съдържа 25 mg
Активна субстанция: алоглиптин бензоат - 34 mg (по отношение на алоглиптин -25 mg).
Спомагателни вещества:
Ядро: манитол 79.7 mg, микрокристална целулоза 22.5 mg, хипролоза 4.5 mg, кроскармелоза натрий 7.5 mg, магнезиев стеарат 1.8 mg.
Филмово покритие: хипромелоза 2910 5,34 mg, 0,6 mg титанов диоксид, желязна боя червен оксид 0,06 mg, макрогол-8000 следи, сиво мастило F1 следи 1.
описание
Дозировка 12,5 mg
Овални двойно изпъкнали таблетки, покрити с филм жълто, с надпис "SO" и "ALG-12.5" от едната страна.
Дозировка 25 mg
Овални двойноизпъкнали таблетки, филмирани, светло червени, с надпис "TAK" и "ALG-25" от едната страна.
Фармакотерапевтична група
Хипогликемичен агент - инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).
ATH код: А10ВН04.
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Аоглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на DPP-4. Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните на семейството инкретин: глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP).
Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Ето защо, чрез увеличаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликиран хемоглобин HbA1в и намаляване на концентрацията на глюкоза в плазмата както на гладно, така и на постпрандиалната глюкоза.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на алоглиптин е подобна при здрави индивиди и при пациенти с диабет тип 2. t
всмукване
Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храни с високо съдържание на мазнини не повлиява площта под кривата концентрация-време (AUC) на алоглиптин, така че може да се приема независимо от храненето. При здрави индивиди, след еднократна перорална доза до 800 mg алоглиптин, се наблюдава бърза абсорбция на лекарството със средна максимална концентрация (средно превозно средство).макс.) в интервала от 1 до 2 часа от момента на приемане.
Нито здрави доброволци, нито пациенти с диабет тип 2 показаха клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение.
AUC на алоглиптин се увеличава пропорционално с еднократна доза в терапевтичния диапазон на дозите от 6,25 mg до 100 mg. Променливостта на AUC на алоглиптин при пациентите е малка (17%). AUC (O-inf) алоглиптин след еднократна доза е подобен на AUC (0-24) след приемане на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това показва липсата на времева зависимост в кинетиката на алоглиптин след многократно приложение.
разпределение
След еднократно интравенозно инжектиране на алоглиптин в доза от 12,5 mg при здрави доброволци, обемът на разпределение в крайната фаза е 417 литра, което показва, че алоглиптин е добре разпределен в тъканите. Комуникацията с плазмените протеини е приблизително 20-30%.
метаболизъм
Аоглиптин не се подлага на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.
След въвеждането 14 Два основни метаболита са идентифицирани в С-маркирания алоглиптин: N-деметилиран алоглиптин, М-1 (99%) и в условия in vivo или в малки количества, или изобщо не са под хирална трансформация в (8) -енантиомер. (8) -енантиомер не се открива, когато се приема алоглиптин в терапевтични дози.
развъждане
След перорално приложение 14 С-маркираният алоглиптин 76% от общата радиоактивност се екскретира от бъбреците и 13% през червата. Средният бъбречен клирънс на алоглиптин (170 ml / min) е по-голям от средната скорост на гломерулната филтрация (около 120 ml / min), което предполага, че алоглиптинът се екскретира частично поради активна бъбречна екскреция. Средният терминален полуживот на алоглиптин (Т½) е приблизително 21ч.
Фармакокинетика в избрани групи пациенти
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Проучването на алоглиптин 50 mg дневно е проведено при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, са разделени в 4 групи според формулата на Cockroft-Gault: пациенти с леки (креатининов клирънс 50 до 80 ml / min), умерена тежест (креатининов клирънс 30 до 50 ml / min) и тежка бъбречна недостатъчност. (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min), както и пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, които се нуждаят от хемодиализа.
AUC на алоглиптин при пациенти с лека бъбречна недостатъчност се увеличава приблизително 1,7 пъти в сравнение с контролната група. Това увеличение на AUC обаче е в рамките на допустимите граници за контролната група, поради което не се налага коригиране на дозата при тези пациенти (вж. Дозировка и приложение). При пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличение на AUC на алоглиптин около два пъти в сравнение с контролната група. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с крайна фаза на хронична бъбречна недостатъчност, се наблюдава приблизително четирикратно увеличение на AUC в сравнение с контролната група. (Пациентите с бъбречно заболяване в краен стадий са подложени на хемодиализа веднага след поглъщане на алоглиптин. Около 7% от дозата е отстранена от тялото по време на 3-часовата диализна сесия.)
Следователно, за да се постигне терапевтична плазмена концентрация на алоглиптин, подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция, е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (вж. Дозировка и приложение). Аоглиптин не се препоръчва при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и с краен стадий на бъбречно заболяване, което изисква хемодиализа.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
При пациенти с умерена тежест на чернодробна недостатъчност AUC и Cмакс. Алохлиптин намалява съответно с приблизително 10% и 8%, в сравнение с пациентите с нормална чернодробна функция. Тези стойности не са клинично значими. Поради това не се налага корекция на дозата на лекарството с лека и средна тежест на чернодробна недостатъчност (от 5 до 9 точки по скалата Child-Pugh). Няма клинични данни за употребата на алоглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh, вж. Дозировка и приложение).
Други групи пациенти
Възраст (65-81 години), пол, раса, телесно тегло на пациентите не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на алоглиптин. Не се изисква коригиране на дозата на лекарството (вж. Дозировка и приложение).
Фармакокинетиката при деца под 18 години не е проучвана.
Показания за употреба
Захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетичната терапия и физическата активност:
при възрастни, като монотерапия, в комбинация с други перорални хипогликемични средства или с инсулин.
Противопоказания
- свръхчувствителност към алоглиптин или към някое от помощните вещества или сериозни реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4 в анамнезата, включително анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
- диабет тип 1;
- диабетна кетоацидоза;
- хронична сърдечна недостатъчност (функционален клас III-IV според функционалната класификация на хроничната сърдечна недостатъчност на Нюйоркската сърдечна асоциация);
- тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- бременност, период на кърмене - поради липса на клинични данни за приложението;
- Деца до 18 години - поради липсата на клинични данни за приложението.
С грижа
Остър панкреатит в историята (вж. Специални инструкции).
Пациенти с бъбречна недостатъчност със средна тежест (вж. Специални инструкции).
В комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин (вж. Специални инструкции).
Приемане на трикомпонентна комбинация на Vipidium с метформин и тиазолидиндион (вж. Специални инструкции).
Употреба по време на бременност и по време на кърмене
Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Проучванията при животни не показват преки или непреки отрицателни ефекти на алоглиптин върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата на лекарството Vipidia по време на бременност е противопоказана.
Няма данни за проникване на алоглиптин в кърмата при хора. Проучванията при животни показват, че алоглиптин прониква в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка, употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.
Дозировка и приложение
Лекарството се приема през устата.
Препоръчителната доза Vipidia е 25 mg веднъж дневно като монотерапия или в допълнение към метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилурея или инсулин, или като трикомпонентна комбинация с метформин, тиазолидиндион или инсулин. Лекарството Vipidia може да се приема независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с питейна вода.
Ако пациентът пропусне да приеме Vipidia, той трябва да приеме пропуснатата доза възможно най-бързо. Не приемайте двойна доза Vipidia на същия ден.
Когато се предписва лекарството Vipidiya в допълнение към метформин или тиазолидиндион, дозата на последните лекарства трябва да се остави непроменена.
При комбиниране на лекарството Vipidiya със сулфонилурейно производно или инсулин, дозата на последната трябва да бъде намалена, за да се намали риска от хипогликемия. Във връзка с риска от хипогликемия трябва да се подхожда с повишено внимание при назначаването на трикомпонентна комбинация на лекарството Vipidia с метформин и тиазолидиндион. В случай на хипогликемия е възможно да се обмисли намаляване на дозата на метформин или тиазолидиндион. Ефикасността и безопасността на алоглиптин, когато се приемат в тройна комбинация с метформин и производно на сулфонилурея, не са проучвани.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Пациенти с лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от> 50 до 30 до 1/10
Чести: >1/100, 1/1000, 1/10 000
Аоглиптин (Alogliptin)
Съдържанието
Руско име
Името на латинското вещество Алоглиптин
Химично наименование
Брутна формула
Фармакологична група вещества Аоглиптин
Носологична класификация (МКБ-10)
CAS код
Характеристики на веществото Алоглиптин
Хипогликемично средство, инхибитор на DPP-4.
Аоглиптин бензоатът е бял или почти бял кристален прах, съдържащ един асиметричен въглероден атом в аминопиперидиновата част. Разтворим в диметилсулфоксид, слабо разтворим във вода и метанол, слабо разтворим в етанол и много слабо разтворим в октанол и изопропилацетат. Молекулното тегло е 461.51 Da.
фармакология
Аоглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на DPP-4. Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото разрушаване на хормоните на семейството инкретин: GLP-1 и HIP.
Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Ето защо, чрез повишаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин (HbA).1в) и намаляване на концентрацията на глюкоза в плазмата както на гладно, така и на постпрандиална глюкоза.
Фармакокинетиката на алоглиптин е подобна при здрави индивиди и пациенти с диабет тип 2. t
Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храна с високо съдържание на мазнини не повлиява AUC на алоглиптин, така че може да се приема независимо от храненето. При здрави индивиди, след еднократно перорално приложение на 800 mg алоглиптин, се наблюдава бърза абсорбция с постигане на средна стойност на Cмакс в интервала от 1 до 2 часа от момента на приемане.
Нито здрави доброволци, нито пациенти с диабет тип 2 са имали клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение.
AUC на алоглиптин се увеличава пропорционално с единична доза в терапевтичния диапазон на дозите от 6,25 до 100 mg. Променливостта на AUC на алоглиптин при пациентите е малка (17%). AUC0 - инф алоглиптин след еднократна доза е подобен на AUC0-24 след приемане на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това показва липсата на времева зависимост в кинетиката на алоглиптин след многократно приложение.
След еднократно IV приложение на алоглиптин в доза от 12,5 mg при здрави доброволци Vг в крайната фаза е 417 l, което показва, че алоглиптин е добре разпределен в тъканите. Комуникацията с плазмените протеини е приблизително 20-30%.
Аоглиптин не се подлага на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.
След администрирането на 14 С-белязан алоглиптин бяха идентифицирани два основни метаболита: N-деметилиран алоглиптин, М1 (99%) и при in vivo условия или в малки количества, или изобщо не при хирална трансформация в (S) -енантиомер. (S) -енантиомер не се открива, когато се приема алоглиптин в терапевтични дози.
След перорално приложение на 14 C-белязан алоглиптин, 76% от общата радиоактивност се екскретира през бъбреците и 13% през червата. Средният бъбречен клирънс на алоглиптин (170 ml / min) е по-голям от средния GFR (около 120 ml / min), което предполага, че алоглиптин е частично екскретиран поради активна бъбречна екскреция. Среден терминал T1/2 Алоглиптин е приблизително 21 часа.
Избрани групи пациенти
Бъбречна недостатъчност. Проучването на алоглиптин 50 mg / ден е проведено при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, са разделени в 4 групи според формулата на Cockroft-Gault: пациенти с лека (Cl креатинин от 50 до 80 ml / min), умерена тежест (Cl креатинин от 30 до 50 ml / min) и тежка бъбречна недостатъчност. (Cl креатинин по-малко от 30 ml / min), както и пациенти с краен стадий на CRF, които се нуждаят от хемодиализа.
AUC на алоглиптин при пациенти с лека бъбречна недостатъчност се увеличава приблизително 1,7 пъти в сравнение с контролната група. Това увеличение на AUC обаче е в рамките на допустимите граници за контролната група, поради което не се налага корекция на дозата при тези пациенти. При пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличение на AUC на алоглиптин около два пъти в сравнение с контролната група. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с CRF в краен стадий, се наблюдава приблизително четирикратно увеличение на AUC в сравнение с контролната група. Пациентите с бъбречно заболяване в краен стадий са получили хемодиализа веднага след поглъщането на алоглиптин. Около 7% от дозата се отстранява от тялото по време на 3-часовата диализна сесия.
Следователно, за да се постигне терапевтична плазмена концентрация на алоглиптин, подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция, е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност. Аоглиптин не се препоръчва за употреба при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и с краен стадий на бъбречно заболяване, което изисква хемодиализа.
Чернодробна недостатъчност. При пациенти с умерена тежест на чернодробна недостатъчност AUC и Cмакс Алоглиптин намалява съответно с около 10 и 8%, в сравнение с тези показатели при пациенти с нормална чернодробна функция. Тези показатели не са клинично значими. Поради това не се налага корекция на дозата с лека и средна тежест на чернодробна недостатъчност (5 до 9 точки по скалата Child-Pugh). Няма клинични данни за употребата на алоглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh).
Други групи пациенти. Възраст (65–81 години), пол, раса, телесно тегло на пациентите не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на алоглиптин. Не се изисква коригиране на дозата.
Фармакокинетиката при деца под 18 години не е проучвана.
Употреба на веществото Алоглиптин
Захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетата и физическите упражнения при възрастни като монотерапия, в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.
Противопоказания
Свръхчувствителност към илоглиптин или сериозни реакции на свръхчувствителност към всеки инхибитор на DPP-4 в анамнеза, вкл. анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем; диабет тип 1; диабетна кетоацидоза; хронична сърдечна недостатъчност (функционален клас III - IV според функционалната класификация на хроничната сърдечна недостатъчност на NYHA); тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата; тежка бъбречна недостатъчност; бременност, период на кърмене - поради липса на клинични данни за приложението; възраст до 18 години - поради липсата на клинични данни за приложението.
Ограничения за използването на. T
Остър панкреатит в историята (виж "Предпазни мерки"); пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (виж “Предпазни мерки”); комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин (виж "Предпазни мерки"); приемане на трикомпонентна комбинация от алоглиптин с метформин и тиазолидиндион (виж "Предпазни мерки").
Употреба по време на бременност и кърмене
Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Проучванията при животни не са показали пряк или непряк отрицателен ефект на алоглиптин върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата по време на бременност е противопоказана.
Няма данни за проникване на алоглиптин в кърмата при хора. Проучванията при животни показват, че алоглиптин прониква в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка употребата по време на кърмене е противопоказана.
Няма достатъчно данни за употребата на алоглиптин при бременни жени за определяне на свързания с лекарството риск от вродени дефекти или спонтанен аборт. Съществуват рискове за майката и плода, свързани с лошо контролиран диабет по време на бременност (вж. Риск, свързан с майчино заболяване и / или риск от плода / плод).
Не са наблюдавани нежелани ефекти върху развитието на приложението на алоглиптин при бременни плъхове и зайци през периода на органогенеза при експозиция (AUC) съответно 180 и 149 пъти, надвишаващи тази при клинична доза от 25 mg.
Основен риск от сериозни вродени дефекти при жени с прегестационен диабет с HbA1в > 7 се оценява на 6-10% и с HbA1в > 10 може да достигне 20-25%. Като цяло, за населението на САЩ, изчисленият изходен риск от сериозни вродени малформации и спонтанен аборт при клинично установена бременност е съответно 2-4% и 15-20%.
Риск, свързан с майчино заболяване и / или фетален / фетален риск. Лошо контролираният диабет по време на бременност увеличава риска за майката, изразен в развитието на диабетна кетоацидоза, прееклампсия, поява на спонтанни аборти, преждевременно раждане, раждане на мъртъв плод и усложнения по време на раждането. Лошо контролираният диабет увеличава риска за плода, проявяващ се в появата на вродени малформации, мъртво раждане и заболеваемост, свързани с макрозомията.
Няма данни за наличието на алоглиптин в кърмата, ефекти върху кърмачето или ефекти върху производството на кърмата. Аоглиптин присъства в млякото на плъхове. Рискът и ползата трябва да бъдат оценени въз основа на клиничната нужда на майката от алоглиптин и потенциалните нежелани ефекти върху кърменото бебе.
Странични ефекти на веществото алоглиптин
Честотата на страничните ефекти се счита за следната: много често - ≥1 / 10; често - ≥1 / 100, 2 (49% от пациентите имат BMI ≥30 kg / m 2), средната възраст е 58 години (26% от пациентите ≥ 65 години). Средната експозиция на алоглиптин е 49 седмици, а 3 348 пациенти са лекувани повече от една година.
В обобщен анализ на тези 14 контролирани проучвания общата честота на нежеланите реакции е била 73% при пациенти, които са получавали алоглиптин 25 mg, в сравнение с 75% в групата на плацебо и 70% в активната контролна група. Като цяло прекъсването на лечението поради нежелани реакции е било 6,8%, когато се приема алоглиптин в доза от 25 mg в сравнение с 8,4% в групата на плацебо или 6,2% в групата с активен контрол.
Нежелани реакции, съобщавани при ≥4% от пациентите, приемащи алаголптин в доза 25 mg и развиващи се по-често, отколкото при пациенти, получаващи плацебо t
Резултатите са следните: до името на страничния ефект е посочен броят на пациентите, при които този ефект е бил регистриран (честотата на поява на този ефект в проценти е посочена в скоби), когато алоглиптин е използван в доза от 25 mg (N = 6447), плацебо (N = 6447). 3469) и активен контрол (N = 2257).
Назофарингит - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).
Инфекции на горните дихателни пътища - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).
Главоболие - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).
Съобщавани са случаи на хипогликемия въз основа на нивото на кръвната захар и / или клиничните признаци и симптоми на хипогликемия.
В проучването с монотерапия честотата на хипогликемия е била 1,5% при пациентите, приемащи алоглиптин, в сравнение с 1,6% в групата на плацебо. Употребата на алоглиптин като допълнителна терапия към глибенкламид или инсулин не повишава честотата на хипогликемия в сравнение с плацебо. В проучването с моноглиптин монотерапия в сравнение със сулфонилурейно производно при пациенти в старческа възраст, честотата на хипогликемия е била 5,4%, когато се приема алоглиптин и 26% при приемане на глипизид.
Честотата на хипогликемия 1 при плацебо- и активно контролирани проучвания, при които се използва алоглиптин като допълнителна терапия към глибенкламид, инсулин, метформин, пиоглитазон или в сравнение с глипизид или метформин t
В допълнение към глибенкламид (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 198) и плацебо (N = 99).
Общо (%) - 19 (9.6) и 11 (11.1).
Тежък 2 (%) - 0 и 1 (1).
В допълнение към инсулин (± метформин) (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 129) и плацебо (N = 129).
Общо (%) - 35 (27) и 31 (24).
Тежък 2 (%) - 1 (0.8) и 2 (1.6).
В допълнение към метформин (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 207) и плацебо (N = 104).
Общо (%) - 0 и 3 (2.9).
Тежък 2 (%) - 0 и 0.
В допълнение към пиоглитазон (± метформин или дериват на сулфонилурея) (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 199) и плацебо (N = 97).
Общо (%) - 14 (7) и 5 (5.2).
Тежък 2 (%) - 0 и 1 (1).
В сравнение с глипизид (52 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 222) и глипизид (N = 219).
Общо (%) - 12 (5.4) и 57 (26).
Тежък 2 (%) - 0 и 3 (1.4).
В сравнение с метформин (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 112) и метформин (500 mg 2 пъти дневно) (N = 109).
Общо (%) - 2 (1.8) и 2 (1.8).
Тежък 2 (%) - 0 и 0.
В допълнение към метформин в сравнение с глипизид (52 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 877) и глипизид (N = 869).
Общо (%) - 12 (1.4) и 207 (23.8).
Тежък 2 (%) - 0 и 4 (0.5).
Нежеланите реакции под формата на хипогликемия се основават на всички съобщения за симптоматична и асимптоматична хипогликемия; не е необходимо едновременно измерване на нивото на глюкозата; популация от пациенти, включени в тестовете.
Случаите на тежка хипогликемия се определят като епизоди, изискващи медицинска помощ или които се проявяват чрез намалени нива на глюкоза или загуба на съзнание или конвулсии.
В проучването EXAMINE степента на хипогликемия, докладвана от изследователите, е била 6,7% при пациенти, лекувани с алоглиптин и 6,5% при пациенти, получаващи плацебо. Сериозни нежелани реакции под формата на хипогликемия са докладвани при 0,8% от пациентите, приемащи алоглиптин, и при 0,6% от пациентите, получаващи плацебо.
При проучвания с гликемичен контрол при пациенти с диабет тип 2 при 3,4% от пациентите, приемащи алоглиптин и при 1,3% от пациентите, получаващи плацебо, се наблюдава нарушена бъбречна функция като страничен ефект. Най-често съобщаваните нежелани лекарствени реакции са бъбречна недостатъчност (0,5% за алоглиптин и 0,1% за сравнителни или плацебо лекарства), намаляване на креатинина с Cl (1,6% за алоглиптин и 0,5% за сравнение или плацебо). и повишаване на нивото на креатинин в кръвта (0,5% за алоглиптин и 0,3% за препарати за сравнение или плацебо) (вж. "Предпазни мерки").
В проучването EXAMINE при пациенти със захарен диабет тип 2 с висок кардиоваскуларен риск, се съобщава за нежелана реакция при бъбречно увреждане при 23% от пациентите, приемащи алоглиптин и 21% от пациентите, получаващи плацебо. Най-често съобщаваните нежелани реакции са бъбречна недостатъчност (7,7% за алоглиптин и 6,7% за плацебо), намаление на СГФ (4,9% за алоглиптин и 4,3% за плацебо) и намаляване на бъбречния клирънс (2). 2% за алоглиптин и 1,8% за плацебо). Бяха оценени и лабораторни показатели за бъбречната функция. Изчислената GFR се намалява с 25% или повече при 21,1% от пациентите, получаващи алоптин, и 18,7% от пациентите, получаващи плацебо. Обострянето на хроничното бъбречно заболяване се наблюдава при 16,8% от пациентите, приемащи алоглиптин, и 15,5% от пациентите, получаващи плацебо.
Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на постмаркетинговата употреба на алоглиптин. Тъй като докладите за тези реакции се получават доброволно от популация с неопределен размер, обикновено не е възможно да се оцени надеждно тяхната честота или да се установи причинно-следствена връзка с ефекта на лекарството.
Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, ангиоедем, обрив, уртикария и тежки нежелани реакции на кожата, включително Синдром на Стивънс-Джонсън, повишени чернодробни ензими, фулминантна чернодробна недостатъчност, тежка и инвалидизираща артралгия, остър панкреатит, диария, запек, гадене, чревна обструкция.
взаимодействие
Ефектът на други лекарства върху алоглиптин
Аоглиптин се екскретира главно от тялото непроменен от бъбреците и се метаболизира леко от цитохромната ензимна система (CYP) P450. При проучвания за взаимодействие с други лекарства във фармакокинетиката alogliptina няма клинично значим ефект на следните вещества: гемфиброзил (инхибитор на CYP2C8 / 9), флуконазол (инхибитор на CYP2C9), кетоконазол (инхибитор на CYP3A4), циклоспорин (инхибитор на P-GP), инхибитор на α-глюкозидаза дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.
Ефектът на алоглиптин върху други лекарства
In vitro проучвания показват, че алоглиптин не инхибира и не индуцира CYP450 изоформи в концентрации, достигнати с алоглиптин в препоръчваната доза от 25 mg. Взаимодействието с изоформите на CYP450 не се очаква и не е установено.
In vitro проучванията показват, че алоглиптин не е нито субстрат, нито инхибитор на OAT1, OAT3 и OCT2. В допълнение, данните от клинични проучвания не показват взаимодействие с инхибитори или субстрати на P-gp.
В клинични проучвания за взаимодействието с други лекарства алоглиптин не е оказал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: кофеин, (R) - и (S) - варфарин, пиоглитазон, глибенкламид, толбутамид, декстрометорфан, аторвастатин, мидазолам, орални контрацептиви и антивирусни препарати. ) дигоксин, фексофенадин, метформин или циметидин. Въз основа на тези данни, алоглиптин не инхибира цитохром CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp и OCT2 изоензими.
Aogliptin не повлиява протромбиновия индекс или MHO при здрави доброволци, докато го приема с варфарин.
Консумирането на алоглиптин в комбинация с метформин или пиоглитазон (тиазолидиндион) или инхибитор на α-гликозидаза или глибенкламид (производно на сулфонилурея) не показва клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.
свръх доза
Симптоми: Максималната доза алоглиптин в клинични проучвания е 800 mg / ден при здрави доброволци и 400 mg / ден при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 14 дни. Това е 32 и 16 пъти по-високо от препоръчваната дневна доза от 25 mg алоглиптин. Нямаше сериозни нежелани събития при приема на лекарството в тези дози.
Лечение: в случай на предозиране може да се препоръча стомашна промивка и симптоматично лечение. Аоглиптин е слабо диализиран. В клинични проучвания само 7% от дозата е отстранена от тялото по време на 3-часовата диализна сесия. Данните за ефективността на алоглиптин за перитонеална диализа не са.
Начин на приложение
Предпазни мерки на веществото Алоглиптин
Употреба с други хипогликемични средства.
За да се намали рискът от хипогликемия, се препоръчва намаляване на дозата на сулфонилурея, инсулин или комбинация от пиоглитазон (тиазолидиндион) с метформин, докато се използва с алоглиптин.
Ефикасността и безопасността на употребата на алоглиптин в комбинация с инхибитори на натрий зависими глюкозни котранспортери 2 или GLP аналози и в тройната комбинация с метформин и производни на сулфонилуреята не са проучени.
Пациентите с лека бъбречна недостатъчност (Cl креатинин от> 50 до ≤80 ml / min) не изискват корекция на дозата.
При пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин от ≥30 до ≤ 50 ml / min), дозата е 12,5 mg веднъж дневно.
Aogliptin не трябва да се прилага при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с краен стадий на CRF, изискващи хемодиализа (Cl креатинин от 2) и при 4 пациенти - съответно тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2) / краен стадий на бъбречна недостатъчност (GFR 2)., HbA редукция1в, като правило е сходна в тези подгрупи пациенти. Общата честота на нежеланите реакции като цяло е сходна между подгрупите на пациентите, приемащи алоглиптин или плацебо.
В проучването EXAMINE при пациенти с диабет тип 2 с висок кардиоваскуларен риск 694 пациенти са имали умерена бъбречна дисфункция, а 78 пациенти са имали тежка бъбречна недостатъчност или краен стадий на бъбречно заболяване в първоначалното състояние. Общата честота на нежеланите реакции, сериозните нежелани реакции и нежеланите реакции, водещи до прекъсване на лекарствата, като правило, са сходни между групите на лечение.
Използването на инхибитори на DPP-4 е свързано с потенциалния риск от развитие на остър панкреатит. В обобщен анализ на 13 клинични проучвания на употребата на алоглиптин в доза 25 mg / ден; 12,5 mg / ден; сравнителното лекарство и плацебо, честотата на острия панкреатит е 3, 1, 1 или 0 случая на 1000 пациент-години във всяка група, съответно. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: постоянна тежка коремна болка, която може да излъчва в гърба. Ако подозирате развитието на остър панкреатит, алоглиптин се преустановява; с потвърждение на остър панкреатит, приемането не се подновява. Няма доказателства, че има повишен риск от панкреатит, докато получават алоглиптин при пациенти с анамнеза за панкреатит. Поради това пациентите с анамнеза за панкреатит трябва да бъдат внимателни.
Развитието на острия панкреатит е докладвано в рандомизирани клинични проучвания и в постмаркетинговия период. При проучвания, провеждани под контрола на нивото на гликемията при пациенти със захарен диабет тип 2, се съобщава за остър панкреатит при 6 пациенти (0,2%), които приемат алоглиптин 25 mg и 2 пациенти (®