Apidra - официални инструкции за употреба

Указания за употреба:

Цени в онлайн аптеки:

Apidra е рекомбинантен аналог на човешки инсулин, с еднаква сила, но с по-бърз и по-кратък ефект.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма на Apidra - разтвор за подкожна инжекция: почти безцветна или безцветна прозрачна течност (10 ml всяка в бутилки, 1 бутилка в картонена кутия; 3 ml в патрони, в блистерна опаковка: 5 патрона за спринцовки "OptiPen" или 5 патрона, монтирани в спринцовка за еднократна употреба "OptiSet", или 5 патронни системи "OptiKlik").

1 ml разтвор съдържа:

• активна съставка: инсулин глулизин - 3,49 mg (еквивалентно на 100 IU човешки инсулин);
• Спомагателни компоненти: трометамол, т-крезол, полисорбат 20, натриев хлорид, концентрирана солна киселина, натриев хидроксид, вода за инжектиране.

Показания за употреба

Apidra се използва за лечение на захарен диабет, който изисква инсулинова терапия при деца над 6-годишна възраст, юноши и възрастни пациенти.

Противопоказания

• хипогликемия;
• възраст на децата до 6 години (клиничната информация по заявлението е ограничена);
• свръхчувствителност към инсулин глулизин или към друг компонент на лекарството.

С грижа, Apidra се препоръчва за употреба по време на бременност.

Пациентите с чернодробно увреждане може да се нуждаят от понижаване на дозата на инсулина поради намаляване на глюконеогенезата и по-бавен метаболизъм на инсулина.

Намаляването на необходимостта от инсулин е възможно и при бъбречна недостатъчност и в напреднала възраст (поради нарушена бъбречна функция).

Дозиране и администриране

Инсулин Apidra се прилага непосредствено преди хранене (за 0-15 минути) или незабавно след хранене чрез s / c инжекция или непрекъсната инфузия в подкожната мастна тъкан с помощта на помпената система.

Дозата и начинът на приложение на лекарството се подбират индивидуално.

Разтворът Apidra се използва в комплексни схеми на лечение с инсулин със средна продължителност на действие или с инсулин / аналог на дългодействащ инсулин, като се разрешава комбинирана употреба с перорални хипогликемични лекарства.

Препоръчителни области на организма за администриране на лекарството:

• s / c инжекции - се правят в областта на рамото, тазобедрената става или корема, с въвеждане в коремната стена, което дава малко по-бърза абсорбция;
• непрекъсната инфузия - се прави в подкожната мастна тъкан в коремната област.

Необходимо е да се редуват местата на инфузиите и инжекциите с всяко следващо прилагане на лекарството.

Тъй като лекарствената форма на Apidra е разтвор, не се изисква ресуспендиране преди да се използва.

Скоростта на абсорбция и съответно началото и продължителността на действие на лекарството могат да варират под влияние на физическото натоварване, в зависимост от мястото на инжектиране и други променящи се фактори.

Трябва да се внимава, когато се прилага лекарството, за да се елиминира вероятността тя да попадне директно в кръвоносните съдове. След процедурата не масажирайте областта за инжектиране.

Пациентите трябва да бъдат обучени за инжекционни техники.

С въвеждането на лекарството с помощта на инсулинова инфузионна помпа, разтворът не трябва да се смесва с други лекарствени вещества.

Разтворът на Apidra не се смесва с други лекарства, с изключение на човешки изофан инсулин. В този случай първо се вкарва Apidra в спринцовката и инжектирането се извършва веднага след смесването. Данни за употребата на разтвори, смесени дълго преди инжектирането, не.

Патроните трябва да се използват с инсулинова писалка OptiPen Pro1 или подобни устройства в строго съответствие с препоръките в инструкциите на производителя за зареждане на патрона, поставяне на иглата и извършване на инжектиране на инсулин. Преди употреба на патрона трябва да бъде визуална проверка на лекарството. За инжекции е подходящ само бистър, безцветен разтвор, който не съдържа видими твърди включвания. Преди да инсталирате патрон трябва първо да се съхранява за 1-2 часа при стайна температура, и преди въвеждането на разтвора от патрона трябва да се отстранят въздушните мехурчета.

Използваните касети не могат да бъдат пълнени отново. Не може да се използва повредена писалка за спринцовка “OptiPen Pro1”.

В случай на неизправност писалката може да се използва за събиране на разтвора от патрон в пластмасова спринцовка, подходяща за инсулин в концентрация 100 IU / ml, и след това да се инжектира в пациента.

Многократна спринцовка се използва за инжектиране само на един пациент (за да се избегне инфекция).

Всички горепосочени препоръки и правила трябва да се спазват и при използване на патронната система и дръжката на спринцовката OptiClick, която е стъклен патрон с прикачен бутален механизъм, фиксиран в прозрачен пластмасов контейнер и съдържащ 3 ml разтвор на инсулин глулизин за инжектиране на разтвор на Apidra.

Странични ефекти

Най-честата нежелана странична реакция на инсулиновата терапия е хипогликемията; обикновено се случва, когато инсулин се използва в дози, които далеч надвишават изискваните.

Нежелани реакции, свързани с приложението на лекарството от органите и системите на пациентите, регистрирани по време на клиничните изпитвания (списъкът се дава, като се използва следната градация на честотата: повече от 10% - много често; повече от 1%, но по-малко от 10% - често; 0.1%, но по-малко от 1% - понякога, повече от 0.01%, но по-малко от 0.1% - рядко, по-малко от 0.01% - много рядко:

• метаболизъм: много често - хипогликемия, съпътствана от следните внезапно възникващи симптоми: студена пот, бледа кожа, умора, тревожност, тремор, нервна възбуда, слабост, обърканост, сънливост, затруднено концентриране, зрителни нарушения, гадене, прекомерно глад, главоболие, сърцебиене; последиците от повишаване на хипогликемията могат да бъдат: загуба на съзнание и / или поява на припадъци, временно или постоянно влошаване на мозъчната функция, в екстремни случаи е възможна смърт;
• кожни и подкожни тъкани: често - алергични прояви, като оток, хиперемия, сърбеж на мястото на инжектиране, като продължителната терапия обикновено е преходна самостоятелно; рядко, липодистрофия, главно поради нарушаване на местата за инжектиране на инсулин в някоя от областите / повторно инжектиране на лекарството на едно и също място;
• реакции на свръхчувствителност: понякога - задушаване, стягане в гърдите, уртикария, сърбеж, алергичен дерматит; при тежки случаи на генерализирани алергични реакции (включително анафилактични), опасност от живот.

Специфични данни за проучване на симптомите на предозиране на инсулин глулизин не са налични, но поради продължителната употреба на високи дози Apidra е възможно развитие на различна степен на хипогликемия.

Терапията на заболяването зависи от степента на заболяването:

• епизоди на лека хипогликемия - преустановени чрез използване на глюкоза или храни, съдържащи захар, затова на пациентите с диабет се препоръчва непрекъснато да носят бисквитки, сладкиши, парчета рафинирана захар, сладък плодов сок;
• епизоди на тежка хипогликемия (загуба на съзнание) - спряно от i / m (интрамускулно) или s / c приложение на 0,5-1 mg глюкагон, или интравенозно (интравенозно) прилагане на глюкоза (декстроза) при отсъствие на отговор на приложението на глюкагон върху 10-15 минути След възстановяване на съзнанието се препоръчва на пациента да се дават въглехидрати навътре, за да се предотврати повторна атака на хипогликемия, след което да се установи причината за тежка хипогликемия, както и да се предотврати развитието на подобни епизоди на пациента, необходимо е да се наблюдава известно време в болницата.

Специални инструкции

В случай на прехвърляне на пациент на инсулин от друг производител или нов тип инсулин е необходим строг медицински контрол, тъй като може да се наложи корекция на терапията като цяло.

Употребата на инсулин в неадекватни дози или неоснователното прекратяване на терапията, особено при пациенти с диабет тип 1, може да предизвика развитие на хипергликемия и диабетна кетоацидоза - потенциално животозастрашаващи състояния. Времето на вероятното развитие на хипогликемия пряко зависи от скоростта на действие на прилаганите инсулини и следователно може да се промени с корекцията на терапевтичния режим.

Основните състояния, които могат да променят или направят по-слабо изразени симптоми на хипогликемия:

• дългосрочен захарен диабет при пациент;
• диабетна невропатия;
• интензификация на инсулиновата терапия;
• едновременното използване на някои лекарства, например, бета-блокери;
• преминаване към човешки инсулин от животински инсулин.

Корекция на инсулиновите дози може също да бъде необходима в случай на промяна в режимите на физическа активност или хранене. Увеличеното упражнение веднага след хранене може да увеличи вероятността от хипогликемия. В сравнение с действието на разтворимия човешки инсулин, хипогликемията може да се развие по-вероятно след въвеждането на високоскоростни инсулинови аналози.

Поради некомпенсирани хипо- или хипергликемични реакции е възможна загуба на съзнание, развитие на кома или смърт.

Съпътстващите заболявания или емоционалното претоварване могат също да променят нуждата на пациента от инсулин.

Лекарствени взаимодействия

Не са провеждани проучвания за фармакокинетичното лекарствено взаимодействие на лекарството Apidra, но въз основа на наличните данни за подобни лекарства може да се заключи, че клинично значимото фармакокинетично взаимодействие е малко вероятно.

Някои лекарствени вещества / лекарства могат да повлияят глюкозния метаболизъм, в резултат на което може да е необходимо да се коригират дозите на инсулин глулизин и да се контролира по-тясно лечението и състоянието на пациента.

Така че, когато се комбинира с разтвора на Apidra:

• перорални хипогликемични лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, дизопирамид, флуоксетин, фибрати, инхибитори на моноаминооксидаза, пропоксифен, пентоксифилин, сулфаниламидни антимикробни средства, салицилати - могат да повишат хипогликемичния ефект на инсулина и да повишат концентрацията на инсулин.
• глюкокортикостероиди, диуретици, даназол, диазоксид, изониазид, соматропин, фенотиазин способни да намалят хипогликемичния ефект на инсулина;
• клонидин, β-блокери, етанол, литиеви соли - потенцират или отслабват хипогликемичния ефект на инсулина;
• пентамидин - може да предизвика хипогликемия с последваща хипергликемия;
• лекарства със симпатолитична активност (β-блокери, гуанетидин, клонидин, резерпин) - с хипогликемия, те могат да намалят тежестта или да маскират симптомите на рефлексната адренергична активация.

Проучвания за съвместимост с инсулин глулизин не са провеждани, така че Apidra не трябва да се смесва с други лекарства, с изключение на човешкия изофан инсулин.

В случай на въвеждане на разтвора с помощта на инфузионна помпа, Apidru не трябва да се смесва с други лекарства.

аналози

Аналози на Apidra са: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Инсулин МК, инсулин-фереин CR, Hansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Моносулин (MK, MP) ), Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Моноинсулин CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в своя картонена кутия, без светлина, при температура 2-8 ° С. Да не се замразява. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

След отваряне опаковката трябва да се съхранява на защитено от светлина място при температура до 25 ° C. Срокът на годност на лекарството след първата употреба е 4 седмици (на етикета се препоръчва да се отбележи датата на първия прием на разтвора).

Apidra

Цени в онлайн аптеки:

Apidra е аналог на краткодействащия инсулин, хипогликемично лекарство.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма - разтвор за подкожно приложение: бистра, безцветна течност (във флакони по 10 ml, в картонена опаковка от 1 флакон; в патрони от 3 ml, в контурна опаковка: 5 патрона за спринцовка "OptiPen"; писалка "OptiSet"; касети с патронна система "OptiKlik").

1 ml разтвор съдържа:

• активна съставка: инсулин глулизин - 3,49 mg (съответстващ на 100 IU човешки инсулин);
• помощни вещества: т-крезол, натриев хлорид, трометамол, натриев хидроксид, полисорбат 20, солна киселина, вода за инжектиране.

Показания за употреба

Apidra се предписва на деца над 6 години, юноши и възрастни, страдащи от диабет, ако е необходимо, инсулинова терапия.

Противопоказания

• хипогликемия;
• възраст до 6 години (поради липса на клинични данни);
• свръхчувствителност към активните и / или помощни компоненти.

С грижа, Apidra се използва по време на бременност.

Дозиране и администриране

Apidra се прилага подкожно малко преди хранене (0-15 минути) или малко след хранене. Прилагайте лекарството в режимите на лечение, включително инсулин със средна продължителност на действие или дългодействащ инсулин или негов аналог, както и във връзка с перорални хипогликемични средства.

Режимът на дозиране се избира индивидуално.

Необходимостта от инсулин може да бъде намалена при липса на бъбречна функция, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция (поради забавения метаболизъм на инсулина и намалена способност за глюконеогенеза).

Лекарството се прилага чрез подкожна инжекция или непрекъсната инфузия в подкожната мазнина с помощта на помпена система. Подкожните инжекции се извършват в областта на корема, бедрата или раменете. Продължителната инфузия в подкожната мастна тъкан се извършва в коремната област. Местата за инжектиране се редуват.

Тъй като лекарството е разтвор, преди неговото въвеждане, не се изисква ресуспендиране.

Инсулин глулизин не трябва да се смесва с други лекарства, с изключение на човешки изофан инсулин. В този случай той първо се изтегля в спринцовка и веднага след смесването се прави инжекция.

Когато използвате Apidra с помпената система, разтворът не трябва да се смесва с други лекарства.

Системата на касетата OptiClick е стъклен патрон, съдържащ разтвор на инсулин глулизин (3 ml), фиксиран в прозрачен пластмасов контейнер с прикрепено бутало.

Патроните трябва да се използват заедно с инсулинова писалка (OptiPen Pro1), следвайки инструкциите на производителя за зареждане на патрона, поставяне на иглата и извършване на инжектирането. Разтворът в патрона е подходящ за употреба само ако е безцветен, прозрачен, не съдържа твърди частици. Преди да поставите патрона в спринцовката, първо трябва да стоите няколко часа при стайна температура. Преди инжектиране, отстранете въздуха от него. Празните касети не се зареждат отново.

Ако писалката е дефектна, разтворът от патрона може да се събере в пластмасова спринцовка в концентрация 100 IU / ml и да се даде на пациента.

Спринцовката може да се използва само за един пациент.

Странични ефекти

• метаболизъм: хипогликемия, която се проявява със следните симптоми: студена пот, бледност на кожата, умора, тремор, нервна възбуда, тревожност, слабост, тъпота на съзнанието, нарушена активност и внимание, сънливост, силно чувство на глад, нарушено зрение, главоболие, гадене, тежка сърцебиене. В случай на повишаване на хипогликемията, загуба на съзнание, гърчове, преходно или постоянно влошаване на мозъчната активност или смърт са възможни;
• локални реакции: свръхчувствителност на мястото на инжектиране (подуване, сърбеж, зачервяване), липодистрофия. Реакциите на свръхчувствителност са временни и изчезват при продължително лечение. Липодистрофия се проявява предимно в случай на приложение на лекарството на едно и също място или в нарушение на редуването на местата на инжектиране;
• алергии: дерматит, сърбеж, уртикария, стягане в гърдите, задушаване. Тежките алергични реакции са животозастрашаващи.

Специални инструкции

Трябва да се внимава при прехвърляне на пациент на нов тип инсулин или инсулин от друг производител. Възможно е да се наложи коригиране на дозата. Прекратяването на лечението или използването на неадекватни дози инсулин може да причини хипергликемия и диабетна кетоацидоза - животозастрашаващи състояния.

Времето на възможно развитие на хипогликемия зависи от скоростта на настъпване на ефекта на лекарството. По-слабо изразени предшественици на развитието на хипогликемия са възможни при дълготраен захарен диабет, интензификация на инсулиновата терапия, диабетна невропатия, приемане на определени лекарства (например, бета-блокери), както и в случай на прехвърляне на пациент от животински инсулин към човек.

Ако промените начина на физическа активност или диета / диета може да изисква корекция на дозата на лекарството. Рискът от хипогликемия се увеличава, ако пациентът извършва физически упражнения веднага след хранене.

Трябва да се има предвид, че след въвеждането на високоскоростни инсулинови аналози, хипогликемията може да се развие по-бързо в сравнение с действието на разтворимия човешки инсулин.

Некомпенсираното хипогликемия или хипергликемия може да доведе до загуба на съзнание, кома или смърт.

Необходимостта от инсулин варира при емоционално претоварване или свързани заболявания.

Лекарствени взаимодействия

Някои вещества могат да повлияят глюкозния метаболизъм и следователно е необходимо да се коригират дозите на инсулин глулизин и внимателно да се следи пациента.

Лекарствени взаимодействия на Apidra със следните лекарства / вещества:

• ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори, фибрати, дизопирамид, флуоксетин, инхибитори на моноаминооксидаза, пентоксифилин, салицилати, пропоксифен, сулфаниламидни антимикробни средства: повишават способността на инсулина да понижава нивата на кръвната захар и увеличава вероятността от хипогликемия;
• глюкокортикостероиди, даназол, изониазид, диуретици, диазоксид, соматропин, фенотиазинови производни, симпатикомиметици, тироидни хормони, прогестини, естрогени, антипсихотици, протеазни инхибитори: намаляват способността на инсулина да понижи нивата на кръвната захар;
• клонидин, бета-блокери, етанол, литиеви соли: може да отслаби или засили способността на инсулина да понижи нивото на глюкозата в кръвта;
• пентамидин: хипогликемия може да се развие с последваща хипергликемия.

Когато се използват лекарства със симпатолитична активност (резерпин, гванетидин, клонидин, бета-адренергични блокери), симптомите на рефлексна адренергична активация по време на хипогликемия могат да бъдат по-слабо изразени или напълно отсъстват.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно място, недостъпно за деца, при температура 2–8 ° C (да не се замразява). След първата употреба лекарството се използва в рамките на 1 месец, температурата на съхранение не е по-висока от 25 ° C.

Apidra

Разтворът за SC инжекция е бистър, безцветен или почти безцветен.

Помощни вещества: т-крезол, трометамол, натриев хлорид, полисорбат 20, натриев хидроксид, концентрирана солна киселина, вода d / и.

3 ml - безцветни стъклени патрони (1) - OptiKlik (5) патронни системи - картонени опаковки.
3 ml - безцветни стъклени патрони (5) - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.

Инсулин глулизин е рекомбинантен аналог на човешкия инсулин, който е толкова ефективен, колкото разтворимия човешки инсулин, но започва да действа по-бързо и има по-кратка продължителност на действие.

Най-важното действие на инсулина и инсулиновите аналози, включително инсулин глулизин, е регулирането на метаболизма на глюкозата. Инсулинът понижава концентрацията на глюкоза в кръвта, като стимулира усвояването на глюкозата от периферните тъкани, по-специално скелетната мускулатура и мастната тъкан, както и инхибира образуването на глюкоза в черния дроб. Инсулинът инхибира липолизата в адипоцитите, протеолизата и увеличава синтеза на протеини. Проучвания, проведени при здрави доброволци и пациенти със захарен диабет показват, че инсулин глулизин започва да действа по-бързо и има по-кратка продължителност на действие от разтворимия човешки инсулин. Когато s / c приложението хипогликемичен ефект се развива за 10-20 минути. При въвеждане на хипогликемични ефекти на инсулин глулизин и разтворим човешки инсулин са еднакви по сила. Една единица инсулин глулизин има същата хипогликемична активност като една единица разтворим човешки инсулин.

В едно фаза I проучване, пациентите с диабет тип 1 оценяват хипогликемични профили на инсулин глулизин и разтворим човешки инсулин, прилагани с / с в доза от 0.15 IU / kg в различно време спрямо стандартния 15-минутен прием на храна.

Резултатите от проучването показват, че инсулин глулизин, приложен 2 минути преди хранене, осигурява същия контрол на нивото на глюкозата след хранене като разтворим човешки инсулин, приложен 30 минути преди хранене. Когато се прилага 2 минути преди хранене, инсулин глулизин осигурява по-добър контрол на нивото на глюкоза след хранене в сравнение с разтворимия човешки инсулин, приложен 2 минути преди хранене. Инсулин глулизин, приложен 15 минути след началото на хранене, дава същото ниво на контрол на глюкозата след хранене като разтворим човешки инсулин, приложен 2 минути преди хранене.

Фаза І проучване на инсулин глулизин, лизпро инсулин и разтворим човешки инсулин в група пациенти със затлъстяване показа, че инсулин глулизин при тези пациенти запазва времето на развитие на ефекта. В това проучване времето за достигане на 20% от общата AUC е 114 минути за инсулин глулизин, 121 минути за инсулин лиспро и 150 минути за разтворим човешки инсулин, и AUC t_{0-2 h}, отразяващо също ранна хипогликемична активност, е 427 mg х kg -1 за инсулин глулизин, 354 mg х kg -1 за инсулин лиспро и 197 mg х kg -1 за разтворим човешки инсулин.

Диабет тип 1

В 26-седмично клинично проучване на фаза III, при което инсулин глулизин е сравнен с лиспро инсулин, приложен подкожно непосредствено преди хранене (за 0-15 минути) при пациенти с диабет тип 1, като се използва инсулин гларжин, инсулин глулизин като базален инсулин. е сравним с лиспро инсулин по отношение на контрола на глюкозата, който се оценява от промяната в концентрацията на гликиран хемоглобин (HbA)._1С) по време на крайната точка на проучването в сравнение с резултата. Наблюдавани са сравними стойности на концентрацията на глюкоза в кръвта, определена чрез самоконтрол. С въвеждането на инсулин глулизин за разлика от лечението с инсулин лиспро не се изисква увеличаване на дозата на базалния инсулин.

12-седмично клинично фаза III проучване, проведено при пациенти със захарен диабет тип 1, които са получавали инсулин гларжин като базална терапия, показват, че ефективността на прилагане на инсулин глулизин непосредствено след хранене е сравнима с тази при прилагане на инсулин глулизин точно преди хранене (за 0 -15 min) или разтворим човешки инсулин (30-45 минути преди хранене).

Сред пациентите, завършили протокола на проучването, е наблюдавано значително по-голямо намаление на HbA в групата пациенти, които са получавали инсулин глулизин преди хранене t_1С в сравнение с групата пациенти, които са получили разтворим човешки инсулин.

Диабет тип 2

26-седмично клинично проучване на фаза III, последвано от 26-седмично проследяване под формата на проучване за безопасност Направено е сравнение между инсулин глулизин (0-15 минути преди хранене) и разтворим човешки инсулин (30-45 минути на хранене), които са били прилагани. s / c при пациенти със захарен диабет тип 2, освен използването на изофан-инсулин като базално. Средният индекс на телесна маса на пациентите е 34,55 kg / m 2. Доказано е, че инсулин глулизин е сравним с разтворимия човешки инсулин по отношение на промените в концентрациите на HbA._1С след 6-месечно лечение в сравнение с резултата (-0,46% за инсулин глулизин и -0,30% за разтворим човешки инсулин, р = 0,0029) и след 12 месеца лечение в сравнение с резултата (-0,23% за инсулин глулизин и -0,13% за разтворим човешки инсулин, разликата не е значима). В това проучване повечето пациенти (79%) са смесвали краткодействащия си инсулин с изофан-инсулин непосредствено преди инжектирането. 58 пациенти по време на рандомизация са използвали перорални хипогликемични лекарства и са инструктирани да продължат употребата си в същата доза.

Раса и пол

При контролирани клинични проучвания при възрастни не са установени разлики в безопасността и ефикасността на инсулин глулизин при анализа на подгрупите, идентифицирани по раса и пол.

При инсулин глулизин, заместването на аминокиселината аспарагин човешки инсулин в позиция В3 за лизин и лизин в позиция В29 за глутаминова киселина допринася за по-бързото му абсорбиране от мястото на инжектиране.

Абсорбция и бионаличност

Фармакокинетичните криви на концентрацията-време при здрави доброволци и пациенти с диабет тип 1 и тип 2 показват, че абсорбцията на инсулин глулизин е около 2 пъти по-бърза от разтворимия човешки инсулин, достигайки приблизително 2 пъти максималната концентрация.

В проучване, проведено при пациенти със захарен диабет тип 1, след интравенозно инжектиране на инсулин глулизин в доза 0,15 IU / kg C t_макс достигнато след 55 min и е 82 ± 1.3 микрою / ml в сравнение със С_макс разтворим човешки инсулин, който се достига след 82 минути и е 46 ± 1,3 микрои / мл. Средното време на престой в системната циркулация на инсулин глулизин е по-кратко (98 min) от това на разтворимия човешки инсулин (161 min). В проучване при пациенти със захарен диабет тип 2 след подкожно инжектиране на инсулин глулизин в доза 0,2 IU / kg C t_макс е 91 microIU / ml (78 до 104 microIU / ml).

Когато инжектирането на инсулин глулизин в предната коремна стена, бедрото или рамото (област на делтоидния мускул), абсорбцията е по-бърза, когато се инжектира в предната коремна стена в сравнение с въвеждането на лекарството в бедрото. Скоростта на абсорбция от делтоидната област е междинна. Абсолютната бионаличност на инсулин глулизин (70%) при различни места на приложение е сходна и има ниска вариабилност между различните пациенти (коефициент на вариация - 11%).

Разпространение и премахване

Разпределението и екскрецията на инсулин глулизин и разтворимия човешки инсулин след IV приложение са подобни; V_г е 13 l и 22 l, T_1/2 - 13 и 18 min, съответно.

След инфузията s / c, инсулин глулизин се екскретира по-бързо от разтворимия човешки инсулин: в този случай_1/2 равно на 42 минути в сравнение с Т_1/2 разтворим човешки инсулин 86 min. При кръстосания анализ на проучвания с инсулин глулизин, както при здрави индивиди, така и при лица с диабет тип 1 и тип 2,_1/2 варира от 37 до 75 минути.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

В клинично проучване, проведено при индивиди без захарен диабет с широк диапазон от бъбречна функция (CC повече от 80 ml / min, 30-50 ml / min, по-малко от 30 ml / min), степента на начало на ефекта на инсулин глулизин като цяло се запазва. Въпреки това, необходимостта от инсулин при бъбречна недостатъчност може да бъде намалена.

При пациенти с нарушена чернодробна функция фармакокинетичните параметри не са проучени.

Има много ограничени данни за фармакокинетиката на инсулин глулизин при пациенти в старческа възраст с диабет.

Фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на инсулин глулизин са проучени при деца (7-11 години) и юноши (12-16 години) с диабет тип 1. И в двете възрастови групи инсулин глулизин бързо се абсорбира, докато времето за достигане и стойността на С_макс подобни на тези при възрастни. Както при възрастни, инсулин глулизин, когато се прилага непосредствено преди теста за прием на храна, осигурява по-добър контрол на кръвната захар след хранене, отколкото разтворимия човешки инсулин. Повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта след хранене (AUC_{0-6 h}) е 641 mg х hr × dl-1 за инсулин глулизин и 801 mg х hr × dl-1 за разтворим човешки инсулин.