Torvakard - официални инструкции за употреба

Един от актуалните проблеми в кардиологията днес остава необходимостта от своевременна корекция на повишените нива на холестерол. Това е проблем, пред който е изправен всеки трети възрастен. Заседнал начин на живот, хранене с нездравословни храни, както и наследствена предразположение - всичко това води до повишено ниво на показатели като общ холестерол, „вредни” липопротеини и триглицериди.

Това, от своя страна, осигурява развитието и прогресирането на заболявания като атеросклероза, дислипопротеинемия, хиперхолестеролемия и хиперлипидемия. Това също води до развитие на исхемично увреждане на сърцето и по-нататъшно остро увреждане на коронарния кръвен поток.

За тази цел една от най-важните групи лекарства са понижаващите липидите лекарства. Един от представителите на тази група е Torvakard, чиито инструкции за употреба ще бъдат разгледани по-долу.

Обща информация за лекарството

Основният ефект на лекарството Torvakard е да се намали нивото на общия холестерол, триглицеридите, аполипопротеин β, атерогенните липопротеини. За употребата на лекарства от тази група прибягва, когато такива методи на загуба на тегло и съдържанието на "вредни" липиди, като диета терапия и повишена физическа активност, не дават желания ефект.

Допълнителните компоненти осигуряват:

• нормализиране на храносмилателната система;
• свързване на токсини;
• намаляване на концентрацията на холестерол, глюкоза;
• подобряване на сърдечната функция;
• укрепване на костната система.

Група лекарства, INN, обхват

Според международната класификация, лекарството принадлежи към групата на понижаващите липидите лекарства - статини от III поколение. Инхибитор на 3-хидрокси-метилглутарил-КоА редуктаза - ензим, който катализира синтеза на 3-метил-3,5-диоксивалерова киселина, която осигурява образуването на холестерол.

Химичната структура се отнася до (bR, dR) -2- (р-флуорофенил) -b, d-дихидрокси-5-изопропил-3-фенил-4- (фенилкарбамил) пирол-1-хептанова киселина, сол на Са. INN: Аторвастатин.

Torvocard е ефективен при повишени нива на липиди с неефективност на други лечения. Лекарството от трето поколение намалява показателите на вредните фракции на холестерола като цяло с 48-56%. В допълнение, лекарството помага за увеличаване на ефективността на "полезни" липопротеини с висока плътност.

Форми на освобождаване и цени за лекарството, средно в Русия

Форма на продукта: предварително оформени, таблетки белезникав цвят, продълговати, изпъкнали от двете страни, с отпечатък в центъра, покрит. Приготвя се в три дози: 10, 20 и 40 mg. В алуминиеви блистерни опаковки по 10 таблетки. Опаковката е картонена, съдържа 3 блистера или 9.

Средните цени за лекарството са изброени в таблицата (изброени в рубли).

структура

Таблицата показва състава на лекарството. Дозата е в милиграми.

Аторвастатин Калциева сол

Микрокристална целулоза 65/130/260; изгорял магнезий 13/26/52; млечна захар 25.1 / 50.2 / 100.4; натриева карбоксиметилцелулоза 4.4 / 8.8 / 17.6; целулозен хидроксипропилов естер 13/26/52; колоиден силициев диоксид безводен 0,4 / 0,8 / 1,6; магнезиев стеаринова киселина 0.65 / 1.3 / 2.6.

Черупката: хипромелоза 2910/5 - 3.4 / 6.8 / 13.6; пропиленгликол 6000 - 0.7 / 1.4 / 2.8; талкохлорит (стеатит) - 0.06 / 0.12 / 0.24.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Значителна част от "вредните" липиди влизат в организма с храна, а някои от тях се образуват от каскада от химични реакции. И тогава процесът само набира скорост. Холестеролът и TAG според техните пътища на катаболизъм в черния дроб са включени в състава на VLDL. Тези, от своя страна, проникват в плазмата и се разпределят в тъканите, където, когато взаимодействат със специални рецептори, те се превръщат в атерогенни липопротеини с ниска плътност.

Torvacard е инхибитор на 3-хидрокси-метилглутарил-CoA редуктаза - ензим, който катализира синтеза на 3-метил-3,5-диоксивалерова киселина, която осигурява образуването на холестерол. Поради инхибирането на този ензим се проявяват основните свойства на лекарството:

• намаляване на общия холестерол и атерогенните липопротеини в кръвта;
• инхибира синтеза на "вредни" липиди в черния дроб;
• намалява броя на LDL рецепторите, повишава тяхната резистентност към свързване към липиди;
• подобрява улавянето и катаболизма на "атерогенните" липопротеини;
• хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия е податлива на лечение с това лекарство (много други хиполипидемични лекарствени групи често са неефективни);
• намалява вероятността от исхемична болест на сърцето;
• 35-51% намалява нивото на общия холестерол, 39-65% - атерогенни липопротеини, 43-62% - алипопротеин β, 18-37% - триглицериди;
• спомага за повишаване на нивото на "антиатерогенни" липопротеини (HDL) и аполипопротеин α.

Когато се приема per os, тя се абсорбира бързо, след 1.2-2.3 часа се наблюдават пикови плазмени концентрации. В същото време той е с 22% повече при жените, 34-43% при възрастните и 18% при пациенти с цироза. Скоростта на абсорбция и концентрация в плазмата е право пропорционална на дозата на лекарството.

Храненето намалява тези цифри с около 11-19%. Лекарството се приема най-добре сутрин. Абсолютната бионаличност е 13%, системна - 29%. Свързва се добре с плазмените протеини (около 97%) - не се екскретира чрез хемодиализа.

Основното активно вещество претърпява катаболизъм в черния дроб под действието на цитохром Р450-3А4 към ортохидроксилираните и парахидроксилираните производни и продуктите на β-окислението. Обмяната на цитохром торвакард няма ефект.

Тези метаболити имат същия инхибиторен ефект като основната активна съставка - благодарение на тях лекарството има дълготраен ефект (21-29 часа), също така циркулиращите метаболити, които осигуряват ефекта на лекарството от 65-75%. Времето на полуживот е 13 часа. Екскретира се основно с жлъчка, с урина по-малко от 2%.

Показания и противопоказания

И така, от какво се вземе Торвакард? Основните причини за предписване на Torvakarda са всички заболявания и състояния, които водят до повишаване на холестерола, липопротеините с ниска плътност, триглицеридите и аполипопротеин β. Тези условия включват:

• фамилна хиперхолестеролемия - хетерозиготна форма на наследствена хиперхолестеролемия, полигенна хиперхолестеринемия;
• комбинирана хиперлипидемия - тип IIa и IIb по скалата на Фредериксон;
• повишени триглицериди - тип IV и dis-β-липопротеинемия - тип III по скалата на Frederickson;
• предотвратяване на появата и развитието на сърдечносъдови заболявания (ИБС, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, остър коронарен синдром), намаляване на риска от инсулт.

По принцип, лекарството се използва, когато загубата на тегло чрез диета и физически упражнения не е ефективна. Предписани са и при наличието на такива рискови фактори като диабет, високо кръвно налягане, лява вентрикуларна недостатъчност, възраст над 66 години, пушене, наднормено тегло, съдови заболявания.

Противопоказания за назначаването на Torvakard:

• прекомерна алергична чувствителност към компонентите на лекарството;
• активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност;
• увеличава повече от три пъти чернодробните трансаминази;
• бременност и кърмене;
• непълнолетна възраст;
• лактозна непоносимост.

Също така не приемайте лекарството по време на бременност и кърмене. Относителните противопоказания могат да бъдат следните състояния:

• злоупотреба с алкохол;
• воден и електролитен дисбаланс;
• остри инфекциозни заболявания;
• заболявания на скелетните мускули;
• тежки травматични наранявания;
• оперативни интервенции.

Инструкции за употреба

Както всяко лекарство, то има ясни инструкции, които трябва да се следват. Помислете как да вземете Торвакард:

• Вземете лекарството трябва да бъде 1 път в чук, най-добре е сутрин и преди хранене. Измийте с обикновена вода, погълнете цялото хапче.
• Началната доза е често 10 mg. В бъдеще лекарят ще коригира дозата според първоначалното ниво на липидния профил. Изборът на доза се извършва само в индивидуална поръчка. Максималната дневна доза е 80 mg.
• Необходимо е лекарството да се използва редовно, без прекъсване за период, предписан от лекуващия лекар.
• Необходимо е да се комбинира лечение с Torvakard с подходяща диета, физиотерапия.

Ефектът на Torvakard се наблюдава вече след две седмици на редовна употреба, като максималният терапевтичен ефект е след четири седмици. В същото време за най-ефективното лечение на всеки 2 седмици е необходимо да се проведе кръвен тест за липиди.

Това се извършва с цел да се контролира динамиката на показателите на липидния профил и, ако е необходимо, в този случай, дозата на лекарството се коригира. Два до четири пъти годишно се наблюдават показатели за чернодробната функция, особено трансаминазите.

Може би назначаването в педиатрията Torvakarda за лечение на наследствени заболявания. В момента е проведено проучване на осем деца на възраст под 13 години. Не са установени аномалии в клиничните и биохимични нива след приложение на Torvakard. И все пак, въпреки това, Торвард на този етап не е назначен за непълнолетни, докато не бъде установена неговата пълна безопасност и ефикасност.

Възможни нежелани реакции и предозиране

Най-честите странични ефекти на Torvakard са следните:

• безсъние, главоболие, астеничен синдром;
• диспептични нарушения: гадене, диария или затруднено дефекация, коремна болка, подуване на корема;
• болка в скелетния мускул.

• невропатия, свръхчувствителност, загуба на памет, слабост, замаяност;
• повръщане, холестаза и жълтеница, загуба на апетит и загуба на тегло;
• лумбална болка, възпаление на мускулите, болки в ставите;
• алергични към лекарството и неговите съставки: сърбеж по кожата и обрив, уртикария, анафилаксия;
• колебания в нивата на глюкозата над или под нормалните, повишаване на активността на креатин фосфокиназа, намаляване на нивото на тромбоцитите.

Рядко се наблюдават такива отрицателни ефекти от лекарствената терапия:

• импотентност;
• периферни отоци;
• увеличаване на теглото;
• болка в гърдите;
• умора на сърдечния мускул.

аналози

Torvakard има доста голям списък от аналози. Основната разлика е цената. По-долу е даден списък на аналозите на Торвакард и цените за тях. Цените са посочени в рубли в дозата на основния компонент от 10 мг, броят на таблетките в опаковка е 30 броя.

Лекарствата са сходни по състав и ефект. Всеки пациент носи конкретно лекарство поотделно. Изборът на лекарства се извършва от лекуващия лекар.

Отзиви на пациента

Аделин, 57-годишна възраст: „Лично аз не се справих с лекарството, защото буквално веднага се появиха редица странични ефекти, включително тежка мигрена и непоносимо световъртеж. Не можех дори да ходя по няколко стъпки.

Според препоръките на лекаря аз отмених лекарството и го замених с друг подобен. Страничните ефекти незабавно преминаха. Въпреки това, през седмицата на приемане на лекарството, холестеролът намалява от 8.4 на 7.8. Имаше добър ефект, но се появи индивидуална непоносимост към лекарството. "

Игор, 61: “Взех лекарството в продължение на 4 седмици. По време на приложението на лекарството не са идентифицирани странични ефекти. През това време нивата на холестерола спадат от високи до нормални стойности. Но след спиране на приложението на Торвакард, холестеролът отново се повиши до критични числа. Ефектът от приемането на лекарството е валиден само когато се приема постоянно.

След това лекарят предписва втори курс на приложение на Torvakard. Възможно е да го приемате през цялото време, но този път страничните ефекти са били разкрити - сънят е нарушен, появява се безсъние и тремор. Torvakard е заменен с Росувастатин. Ефектът от него е същият, но няма изразени странични ефекти. ”

Торвакард има добър постоянен ефект, но само с доживотен прием. Всеки от тях е индивидуално чувствителен към лекарството, така че тежестта на нежеланите реакции е различна за всяка от тях. Лекарството трябва да се предписва само от лекуващия лекар, дозата трябва да започне с минимум, след което постепенно да се повиши до необходимото ниво. В същото време е необходим мониторинг на липидния профил и чернодробните трансаминази. В случай на непоносимост към лекарства, лекарят трябва да предпише заместител.

TORVAKARD

Фармакокинетика

Показания за употреба

Получаване Torvakard в комбинация с диета за намаляване на повишено общия холестерол, холестерол / LDL, аполипопротеин В и TG и повишаване на холестерол / HDL при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна и не-фамилна хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) хиперлипидемия (Видове Па и ПЬ на Fredrickson); в комбинация с диета за лечение на пациенти с повишени серумни нива на TG (тип IV според Fredrickson) и пациенти с дисбеталипопротеинемия (тип III според Fredrickson), при които диетичната терапия не дава адекватен ефект; за понижаване на общия холестерол и нивата на холестерол / LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато диетата и други не-фармакологични методи на лечение не са достатъчно ефективни (като допълнение към липидо-понижаваща терапия, включително автоложно преливане на кръв, пречистена от LDL); заболявания на сърдечно-съдовата система (при пациенти с повишени рискови фактори за ИБС - възрастна възраст над 55 години, тютюнопушене, хипертония, захарен диабет, периферно съдово заболяване, инсулт, левокамерна хипертрофия, протеин / албуминурия, ИБС в близките роднини) ), включително на фона на дислипидемия, вторична превенция с цел намаляване на общия риск от смърт, миокарден инфаркт, инсулт, повторна хоспитализация за ангина и необходимост от процедура за реваскуларизация.

Начин на употреба

Вътре по всяко време на деня, независимо от времето на хранене.
Преди да предпише Torvakard, пациентът трябва да бъде посъветван да препоръча стандартна диета за понижаване на липидите, която той трябва да продължи да следва през целия период на лечение.
Началната доза - средно 10 mg 1 път на ден. Дозата варира от 10 до 80 mg 1 път на ден. Дозата се избира въз основа на началните нива на LDL-C, целта на терапията и индивидуалния ефект. В началото на лечението и / или по време на повишаване на дозата на лекарството Torvakard, е необходимо да се следи нивата на плазмените липиди на всеки 2-4 седмици и съответно да се коригира дозата. Максималната дневна доза - 80 mg на 1 прием.
Първична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия. В повечето случаи е достатъчно да се даде доза от 10 mg лекарство Torvakard 1 път дневно. Значителен терапевтичен ефект се наблюдава, като правило, след 2 седмици, а максималният терапевтичен ефект обикновено се наблюдава след 4 седмици. При продължително лечение този ефект продължава.

Странични ефекти

Инфекциозни и паразитни заболявания: често - назофарингит.
От страна на кръвта и лимфната система: рядко - тромбоцитопения.
От страна на имунната система: често - алергични реакции; много рядко - анафилаксия.
Метаболизъм и хранене: често - хипергликемия; рядко - хипогликемия, наддаване на тегло, анорексия.
Психично: рядко, нарушения на съня, включително безсъние и кошмари.
От нервната система: често - главоболие; рядко - замаяност, парестезия, хипоестезия, извращение на вкуса, загуба или загуба на памет; рядко, периферна невропатия.
От страна на органа на зрението: рядко - намаляване на яснотата на зрението рядко - зрително увреждане.
От страна на органа на слуха и лабиринтните нарушения: рядко - шум в ушите; много рядко - загуба на слуха.
От страна на дихателната система, органите на гърдите и медиастинума: често - болки в гърлото и трахеята, кървене в носа.
От страна на храносмилателната система: често - запек, метеоризъм, диспепсия, гадене, диария; рядко - повръщане, болки в горната и долната част на корема, оригване, панкреатит.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: рядко - хепатит; рядко - холестаза; много рядко - чернодробна недостатъчност.
От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - уртикария, кожен обрив, сърбеж, алопеция; рядко, ангиоедем, бульозен дерматит, включително мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
От страна на мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - миалгия, артралгия, болки в крайниците, мускулни спазми, подуване на ставите, болки в гърба; рядко - болка в шията, мускулна слабост; рядко - миопатия, миозит, рабдомиолиза, тендопатия (понякога усложнена от разкъсване на сухожилието).
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - неразположение, астения, болка в гърдите, периферни отоци, повишена умора, повишена температура.
Лабораторни и инструментални данни: често - повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена активност на CPK; рядко - левкоцитурия, повишена концентрация на гликиран хемоглобин.
Съобщавани са следните нежелани реакции при употребата на някои статини: сексуална дисфункция; депресия; гинекомастия; случаи на имуно-медиирана некротизираща миопатия; изолирани случаи на интерстициална белодробна болест (особено при продължителна употреба).
Захарен диабет: честотата на развитие зависи от наличието или отсъствието на рискови фактори (концентрация на кръвната глюкоза на празен стомах 5.6–6.9 mmol / l, индекс на телесна маса (BMI)> 30 kg / m2, хипертриглицеридемия, хипертония в анамнезата).

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Torvakard са: свръхчувствителност към компонентите на лекарството; активно чернодробно заболяване или повишена серумна активност на чернодробни трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с VGN) с неясен генезис, чернодробна недостатъчност (тежест А и В по скалата на Child-Pugh); наследствени заболявания, като непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (поради наличието на лактоза в състава); жени в репродуктивна възраст, които не използват адекватни методи на контрацепция; бременност, кърмене; възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
С повишено внимание: злоупотреба с алкохол; анамнеза за чернодробно заболяване; тежки нарушения на водния и електролитен баланс, ендокринни и метаболитни нарушения, артериална хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), неконтролирана епилепсия, екстензивни хирургични интервенции, наранявания, заболявания на скелетните мускули, захарен диабет.

бременност

Употребата на лекарството Torvakard при жени в репродуктивна възраст е възможна само в случай на използване на надеждни методи за контрацепция и при условие, че пациентът е наясно с възможния риск от лечение за плода.
Лекарството Torvakard е противопоказано по време на бременност. Безопасността на употребата при бременни жени не е установена. Не са провеждани контролирани клинични проучвания на аторвастатин при бременни жени. Има редки съобщения за вродени аномалии на плода след излагане на инхибитори на HMG-CoA редуктазата. Проучванията при животни показват наличие на токсични ефекти на аторвастатин върху репродуктивната функция.
Лечението на майки с лекарство Torvakard може да намали образуването на мевалонат в чернодробните клетки на плода, което е предшественик на холестерола. Атеросклерозата е хроничен процес и обикновено спирането на употребата на хиполипидемични лекарства по време на бременност трябва да има малък ефект върху дългосрочния риск, свързан с първичната хиперхолестеролемия.
Поради тези причини лекарството Torvakard не трябва да се използва при жени, които планират бременност и не изключват бременност. Лечението с лекарството Torvakard трябва да се преустанови по време на бременност или докато се установи, че жената не е бременна.
Лекарството е противопоказано по време на кърмене. Не е известно дали аторвастатин или неговите метаболити се секретират в кърмата. При плъхове концентрациите на аторвастатин и неговите активни метаболити в кръвната плазма са подобни на тези в млякото. Поради възможността от сериозни нежелани реакции при едно дете, жените, приемащи лекарството Torvakard, трябва да спрат кърменето.
Плодовитостта. При проучвания при животни аторвастатин не повлиява фертилитета на мъже или жени.

Взаимодействие с други лекарства

Пациентите, приемащи дигоксин, трябва да бъдат под подходящо медицинско наблюдение.
Орални контрацептиви. Едновременната употреба на аторвастатин и перорални контрацептиви доведе до повишаване на плазмените концентрации на норетистерон и етинил естрадиол. Този ефект трябва да се има предвид при избора на перорален контрацептив за жени, приемащи Torvacard®.
Варфарин. В клинично проучване, проведено върху пациенти, които са получавали варфарин за дълго време, едновременната употреба на аторвастатин в доза от 80 mg дневно и варфарин причинява леко понижение на РТ (с около 1,7 s) през първите 4 дни от лечението, което се връща към нормалното 15 дни терапия с аторвастатин.
Въпреки много редки съобщения за случаи на клинично значими антикоагулантни взаимодействия, трябва да се определи PV при пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти преди започване на лечението и редовно в началото на терапията с аторвастатин, за да се гарантира, че няма значителна промяна в PV. След като се установи стабилна стойност на ФВ, тя може да бъде наблюдавана на стандартни интервали от време, препоръчвани за пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти. При промяна на дозата на аторвастатин или неговото отменяне, същата процедура трябва да се повтори. Терапията с аторвастатин не е съпътствана от поява на кървене или PV промени при пациенти, които не приемат антикоагуланти.

свръх доза

Лечение с лекарството Torvakard: при необходимост симптоматичната терапия трябва да бъде поддържаща терапия. Необходимо е да се следи активността на чернодробните трансаминази и СК. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

Условия за съхранение

Лекарството Torvakard не изисква специални условия на съхранение.
Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Формуляр за освобождаване

Таблетки Torvakard, филмирани таблетки, 10 mg, 20 mg и 40 mg.
10 таб. в блистер от Al / Al. 3 или 9 бл. поставени в картонена кутия.

структура

1 таблетка Torvakard съдържа активното вещество: аторвастатин 10/20/40 mg като аторвастатин калций - 10,34 / 20,68 / 41,36 mg.
Ексципиенти: сърцевина: магнезиев оксид - 14/28/56 mg; МСС - 70/140/280 mg; лактоза монохидрат - 26.3 / 52.6 / 105.2 mg; натриева кроскармелоза - 4.5 / 9/18 mg; ниско заместена хиполоза - 14/28/56 mg; колоиден силициев диоксид - 0.5 / 1/2 / 2.4 mg; магнезиев стеарат - 0.7 / 1.4 / 2.8 mg; покритие на филма: хипромелоза 2910/5 - 3,5 / 7/14 mg; макрогол 6000 - 0.6 / 1.2 mg; титанов диоксид - 0.35 / 0.7 / 1.4 mg; талк - 0.05 / 0.1 / 0.2 mg.

TORVAKARD

Таблетки, покрити с филм от бял до почти бял цвят, овални, двойно изпъкнали.

Помощни вещества: магнезиев оксид, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, ниско заместена хипролоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.

10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (9) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с филм от бял до почти бял цвят, овални, двойно изпъкнали.

Помощни вещества: магнезиев оксид, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, ниско заместена хипролоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.

10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (9) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с филм от бял до почти бял цвят, овални, двойно изпъкнали.

Помощни вещества: магнезиев оксид, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, ниско заместена хипролоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.

10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (9) - опаковки от картон.

Липидно понижаващо лекарство от групата на статините. Селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза - ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А в мевалонова киселина, която е предшественик на стероиди, включително холестерол. В черния дроб триглицеридите и холестеролът са включени в състава на VLDL, влизат в кръвната плазма и се транспортират до периферните тъкани. LDLs се образуват от LDL по време на взаимодействието с LDL рецептори. Аторвастатин понижава холестерола (CH) и плазмените липопротеини чрез инхибиране на HMG-CoA редуктазата, синтезирайки холестерол в черния дроб и увеличавайки броя на LDL рецепторите в черния дроб на клетъчната повърхност, което води до повишено поглъщане и LDL катаболизъм.

Аторвастатин намалява образуването на LDL, причинява изразено и постоянно нарастване на активността на LDL рецепторите. Аторвастатин намалява нивото на LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, която обикновено не реагира на терапия с други лекарства за понижаване на липидите.

Намалява нивото на общия XC с 30-46%, LDL - с 41-61%, аполипопротеин B - с 34-50% и триглицеридите - с 14-33%; причинява повишаване на концентрацията на LDL-C и аполипопротеин А. Дозозависимо намалява нивото на LDL при пациенти с хемозиготна наследствена хиперхолестеролемия, резистентна на терапия с други липидо-понижаващи лекарства.

Абсорбцията е висока. C_макс се постига за 1-2 часа_макс при жените над нормата с 20%, AUC - под нормата с 10%; C_макс при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб е 16 пъти по-висока от нормалната, AUC е 11 пъти по-висока от нормалната. Храната донякъде намалява скоростта и продължителността на абсорбцията на лекарството (съответно с 25% и 9%), но понижаването на LDL холестерола е подобно на това при използване на аторвастатин без храна. Концентрацията на аторвастатин, когато се прилага вечер, е по-ниска от сутринта (приблизително 30%). Установена е линейна зависимост между степента на абсорбция и дозата на лекарството.

Бионаличност - 12%, системна бионаличност на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктаза - 30%. Ниска системна бионаличност поради пресистемния метаболизъм в стомашно-чревната лигавица и "първото преминаване" през черния дроб.

Среда V_г - 381 литра Свързване с плазмени протеини - 98%.

Метаболизира се главно в черния дроб под действието на изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образуването на фармакологично активни метаболити (орто и парахидроксилирани производни, продукти на бета-окисление). In vitro, орто и парахидроксилираните метаболити имат инхибиторен ефект върху HMG-CoA редуктазата, сравнима с тази на аторвастатин.

Инхибиторният ефект на лекарството срещу HMG-CoA редуктаза с около 70% се определя от активността на циркулиращите метаболити.

Екскретира се през червата с жлъчка след чернодробен и / или екстрахепатален метаболизъм (не се подлага на тежка ентерохепатална рециркулация). T_1/2 - 14 ч. Инхибиторната активност върху HMG-CoA редуктазата остава около 20-30 часа поради наличието на активни метаболити. По-малко от 2% от погълнатата доза от лекарството се определя в урината. Не се показва по време на хемодиализа.

- в комбинация с диета за намаляване на повишените нива на общите Xc, Xc-LDL, аполипопротеин В и триглицеридите и повишаване на нивото на Xc-HDL при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна и не-фамилна хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) хиперлипидемия (типове II и ia). );

- в комбинация с диета за лечение на пациенти с повишени серумни нива на триглицериди (тип IV според Fredrickson) и пациенти с дисбеталипопротеинемия (тип III според Fredrickson), при които диетичната терапия не дава адекватен ефект;

- да се намалят нивата на общия Xc и Xc-LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато диетата и други не-фармакологични методи на лечение не са достатъчно ефективни (като допълнение към липидо-понижаваща терапия, включително автоложно преливане на кръв, пречистена от LDL);

- заболявания на сърдечно-съдовата система (при пациенти с повишени рискови фактори за ИБС - възрастна възраст над 55 години, тютюнопушене, артериална хипертония, диабет, периферно съдово заболяване, инсулт, левокамерна хипертрофия, протеин / албуминурия; роднини), включително на фона на дислипидемия - вторична превенция с цел намаляване на общия риск от смърт, инфаркт на миокарда, инсулт, повторна хоспитализация за ангина и необходимост от процедура за реваскуларизация.

- активно чернодробно заболяване или повишаване на активността на трансаминазите в серума (повече от 3 пъти в сравнение с VGN) с неясен генезис;

- чернодробна недостатъчност (тежест на А и В по скалата на Child-Pugh);

- наследствени заболявания като непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (поради наличието на лактоза в състава);

- жени в репродуктивна възраст, които не използват адекватни методи на контрацепция;

- детска и юношеска възраст до 18 години (ефективност и безопасност не са установени);

- свръхчувствителност към лекарството.

Трябва да се внимава при злоупотреба с алкохол, анамнеза за чернодробни заболявания, тежки нарушения на водния и електролитен баланс, ендокринни и метаболитни нарушения, артериална хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), неконтролирана епилепсия, с обширни хирургични интервенции, наранявания, заболявания на скелетните мускули, диабет.

Преди да предпише Torvakard, пациентът трябва да бъде посъветван да препоръча стандартна диета за понижаване на липидите, която той трябва да продължи да следва през целия период на лечение.

Началната доза е средно 10 mg 1 път / ден. Дозата варира от 10 до 80 mg 1 път / ден. Лекарството може да се приема по всяко време на деня, независимо от времето на хранене. Дозата се избира въз основа на началните нива на LDL-C, целта на терапията и индивидуалния ефект. В началото на лечението и / или по време на повишаване на дозата на лекарството Torvakard е необходимо на всеки 2-4 седмици да се наблюдават нивата на плазмените липиди и съответно да се коригира дозата. Максималната дневна доза - 80 mg на 1 прием.

При първична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия, в повечето случаи е достатъчно да се даде доза от 10 mg от лекарството Torvakard 1 път / ден. По правило след 2 седмици се наблюдава значителен терапевтичен ефект, като максималният терапевтичен ефект обикновено се наблюдава след 4 седмици. При продължително лечение този ефект продължава.

Когато определяте целта на лечението, можете да използвате следните препоръки.

A. Препоръки на Националната програма за образование за холестерол (САЩ)

Лечение: симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

С едновременното прилагане на циклоспорин, фибрати, еритромицин, кларитромицин, имуносупресивна и противогъбични азоли група на никотинова киселина и никотинамид, лекарства, инхибиращи метаболизъм медиирана изоензим 3A4 CYR450 и / или транспорт на лекарства, плазмената концентрация на аторвастатин (и риска от миопатия) се увеличава. Когато се предписват тези лекарства, трябва внимателно да се прецени очакваната полза и риск от лечение, редовно да се проследяват пациентите за установяване на болка или слабост в мускулите, особено през първите месеци на лечение и по време на периода на увеличаване на дозата на всяко лекарство, периодично да се определя активността на CPK, въпреки че този контрол не позволява предотвратява развитието на тежка миопатия. Лечението с Torvakard трябва да се преустанови в случай на изразено повишаване на активността на CPK или при наличие на потвърдена или подозирана миопатия.

Аторвастатин не е оказал клинично значим ефект върху концентрацията на терфенадин в кръвната плазма, който се метаболизира основно от изоензима CYR3A4; поради това е малко вероятно, че аторвастатин може значително да повлияе на фармакокинетичните параметри на други субстрати на изоензима CYP3A4. При едновременната употреба на аторвастатин (10 mg 1 път / ден) и азитромицин (500 mg 1 път / ден), концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма не се променя.

При едновременно поглъщане на аторвастатин и препарати, съдържащи магнезиев и алуминиев хидроксид, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма намалява с около 35%, но степента на понижение на нивата на LDL-C не се променя.

При едновременната употреба на колестипол, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма намалява с около 25%. Обаче, липидо-понижаващия ефект на комбинацията от аторвастатин и колестипол е по-добър от този на всяко лекарство поотделно.

При едновременната употреба на аторвастатин не се засяга фармакокинетиката на феназона, следователно, не се очаква взаимодействие с други лекарства, метаболизирани от същите CYP450 изоензими.

При проучване на взаимодействието на аторвастатин с варфарин, циметидин, феназони не са открити признаци на клинично значимо взаимодействие.

Едновременната употреба с лекарства, които намаляват концентрацията на ендогенни стероидни хормони (включително циметидин, кетоконазол, спиронолактон) повишава риска от намаляване на ендогенните стероидни хормони (трябва да се внимава).

Няма клинично значимо нежелано взаимодействие на аторвастатин с антихипертензивни средства, както и с естрогени.

При едновременна употреба на аторвастатин в доза от 80 mg / ден и перорални контрацептиви, съдържащи норетиндрон и етинил естрадиол, се наблюдава значително увеличение на концентрацията на норетиндрон и етинил естрадиол съответно с около 30% и 20%. Този ефект трябва да се има предвид при избора на перорален контрацептив за жени, приемащи Torvakard.

При едновременна употреба на аторвастатин в доза от 80 mg и амлодипин в доза от 10 mg, фармакокинетиката на аторвастатин в равновесно състояние не се променя.

При многократно приложение на дигоксин и аторвастатин в доза от 10 mg, равновесната концентрация на дигоксин в кръвната плазма не се променя. Въпреки това, когато се използва дигоксин в комбинация с аторвастатин в доза от 80 mg / ден, концентрацията на дигоксин се увеличава с около 20%. Пациентите, получаващи дигоксин в комбинация с аторвастатин, изискват мониторинг.

Не са провеждани взаимодействия с други лекарства.

Преди започване на лечението с лекарството Torvakard, е необходимо да се опитате да постигнете контрол на хиперхолестеролемията чрез подходяща диетична терапия, повишаване на физическата активност, намаляване на телесното тегло при пациенти със затлъстяване и лечение на други състояния.

Използването на HMG-CoA редуктазни инхибитори за намаляване нивото на липидите в кръвта може да доведе до промени в биохимичните параметри, отразяващи функцията на черния дроб. Чернодробната функция трябва да се проследява преди започване на лечението, 6 седмици, 12 седмици след започване на приема на лекарството Torvakard и след всяко увеличаване на дозата, както и периодично (например, на всеки 6 месеца). По време на лечението с Torvacard може да се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими в серума (обикновено през първите 3 месеца). Пациентите с повишени нива на трансаминазите трябва да бъдат наблюдавани, докато нивото на ензимите се нормализира. В случай, че стойностите на ALT или AST са повече от 3 пъти по-високи от VGN, се препоръчва да се намали дозата на Torvakard или да се преустанови лечението.

Лечението с лекарството Torvakard може да причини миопатия (болка и слабост в мускулите в комбинация с повишаване на активността на CPK повече от 10 пъти в сравнение с VGN). Torvakard може да предизвика повишаване на серумния CPK, което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на болки в гърдите. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че трябва незабавно да се консултират с лекар, ако развият необясними болки или слабост в мускулите, особено ако са придружени от неразположение или треска. Лечението с лекарството Torvakard трябва временно да бъде спряно или напълно отменено, ако има признаци на възможна миопатия или рисков фактор за развитие на бъбречна недостатъчност при наличие на рабдомиолиза (например, тежка остра инфекция, хипотония, сериозна хирургична интервенция, травма, тежки метаболитни, ендокринни и електролитни нарушения и неконтролирани конвулсии. ).

Препаратите от клас статини могат да предизвикат повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта. При някои пациенти с висок риск от развитие на захарен диабет, такива промени могат да доведат до неговото проявление, което е индикация за предписване на антидиабетна терапия. Обаче, намаляването на риска от съдови заболявания по време на употребата на статини превишава риска от развитие на диабет, поради което този фактор не трябва да служи като основа за прекратяване на лечението със статини. Пациенти в риск (концентрация на кръвната захар на празен стомах 5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30 kg / m 2, хипертриглицеридемия, анамнеза за артериална хипертония) трябва да бъдат проследявани и редовно да се проследяват биохимичните параметри.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Не са докладвани нежелани ефекти на Torvakard върху способността за шофиране и други дейности, изискващи концентрация и скорост на психомоторни реакции.

Аторвастатин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Тъй като холестеролът и веществата, синтезирани от холестерола, са важни за развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-CoA редуктазата надвишава ползите от употребата на лекарството по време на бременност. Когато ловастатин се използва през първия триместър на бременността (инхибитор на HMG-CoA редуктаза) с декстроамфетамин, има случаи на раждане на деца с костни деформации, трахеоофагеална фистула и анус атрезия. Ако по време на лечението с Torvakard се диагностицира бременност, лекарството трябва незабавно да се преустанови и пациентите трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, като се има предвид възможността за нежелани събития при кърмачета, трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Употребата при жени в репродуктивна възраст е възможна само ако се използват надеждни контрацептивни методи. Пациентът трябва да бъде информиран за възможния риск от лечение за плода.

Таблетки Torvakard: инструкция за употреба, цена, аналози и коментари

През последните десетилетия сред причините за смъртта изникна сърдечно-съдовата патология. Законите на биологията не могат да бъдат премахнати: където живее човек, каквото и да яде, промените в съдовете са неизбежни с възрастта.

Атеросклерозата днес има особено злокачествен курс: с увеличаване на честотата на хипертония, инсулт, инфаркт.

Нивото на замърсяване на околната среда, начинът на живот на съвременния човек (естество на храната, намаляване на двигателната активност, наднормено тегло) не винаги е възможно да се контролира.

Един от основните рискови фактори е недохранването: преяждане, злоупотребата с мастни храни, които провокират повишено производство на мастна тъкан и "лош" холестерол (CS). Колкото по-високо е нивото на липидите с ниска плътност, толкова по-голям е рискът от атеросклероза.

Статините спомагат за нормализиране на съдържанието на LDL и триглицерол. Техният виден представител е Torvakard, лекарство за понижаване на липидите, което инхибира HMG-CoA редуктазата, е ефективен при много патологии: за диабетици, пациенти с хипертония, както и за наследствени заболявания.

Активният компонент на лекарството е аторвастатин, който намалява нивата на общия холестерол с 30-46%, LDL - с 40-60%; нивата на триглицерола също са намалени.

Състав, лекарствена форма и цена

В изпъкналите таблетки, затворен филм, съдържа калциевата сол на аторвастатин в количество от 10, 20 или 40 g. Допълва основното вещество:

1. Микрокристална и хидроксипропилцелулоза;
2. Магнезиев оксид и стеарат;
3. Кроскармелоза натрий;
4. лактоза;
5. хипромелоза;
6. силициев диоксид;
7. Титанов диоксид;
8. Macrogol 6000;
9. талк

Лекарствата са на разположение по лекарско предписание. В Torvakard цената в аптечната верига зависи от дозировката и количеството им в кутията, например Torvakard 20 mg, цена 90 таблетки. –1066 руб.

• 10 мг, 30 бр. - 279 рубли;
• 10 мг, 90 бр. - 730 рубли;
• 20 мг, 30 бр. - 426 рубли;
• 40 мг, 30 бр. - 584 рубли;
• 40 мг, 90 бр. –1430 руб.

Лекарството е използваемо за 4 години, не се изискват специални условия за неговото съхранение.

Фармакологични характеристики

фармакодинамика

Синтетичното лекарство Torvacard инхибира HMG-CoA редуктазата, ограничавайки скоростта на синтеза на холестерол. Холестеролът, триглицеридите, липопротеините са в кръвоносната система на комплекса.

Високите нива на общия холестерол (ОН), LDL и аполипопротеин В са рисков фактор за атеросклероза и неговите усложнения; достатъчното ниво на HDL, напротив, намалява тези показатели.

При опити с животни беше установено, че статините намаляват концентрацията на холестерол и LP, инхибирайки HMG-CoA редуктазата и произвеждайки холестерол. Броят на “лошите” холестеролови рецептори, които повишават абсорбцията на липопротеини от този тип, също се увеличава. Намалява синтеза на аторвастин и LDL.

Torvakard намалява честотата на OS, VLDL, TG и LDL дори при пациенти с несемейни и семейни типове хиперхолестеролемия и дислипидемия, които рядко реагират на алтернативна медикаментозна терапия.

Има данни за пряко пропорционална връзка между смъртността при патологиите на сърцето и кръвоносните съдове и съдържанието на LDL и OH и обратно пропорционално на HDL.

Torvacard и неговите метаболити са фармакологично активни за човешкото тяло. Основното място на тяхната локализация е черният дроб, изпълняващ функцията на синтез на холестерол и LDL клирънс. В сравнение със системното съдържание на лекарството, дозата на Torvakarda корелира по-активно с намаляване на нивото на LDL.

Индивидуалната доза се избира според резултатите от терапевтичния отговор.

Фармакокинетика

1. Засмукване. Лекарството активно се абсорбира в стомашно-чревния тракт след вътрешна употреба, като достига най-високата концентрация в рамките на един до два часа. Нивото на абсорбция нараства с увеличаване на дозите на Torvakard. Бионаличността му е 14%, нивото на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктаза - 30%. Индикаторът за ниска бионаличност се обяснява с пресистемния клирънс в стомашно-чревния тракт и биотрансформацията в черния дроб. Скоростта на абсорбция на лекарството се забавя от храната, но отделно или съвместно приемане на храна и лекарства не влияе на спада в показателите за „вреден” холестерол. Ако използвате статин вечер, концентрацията му се намалява с 30%, но този неуспех не влияе на намаляването на "лошия" холестерол.
2. Разпределение. Над 98% от активното вещество е свързано с кръвните протеини. Експериментите върху плъхове показват, че лекарството може да попадне в млякото на майката.
3. Метаболизма. Лекарството се метаболизира екстензивно. Около 70% от неговата инхибиторна активност по отношение на HMG-CoA редуктазата осигуряват метаболити.
4. Оттегляне. Повечето от аторвастин и неговите производни се отстраняват от жлъчката след обработка в черния дроб. Полуживотът на статините е до 14 часа. След изчерпване на дозата, не повече от 2% от лекарството се освобождава в урината.
5. Функции за пол и възраст. При здрави хора в зряла възраст процентът на съдържание на статин е по-висок от този на младите хора, следователно степента на намаляване на LDL е по-голяма. При жените съдържанието на Torvakard в кръвта е по-високо, но този фактор не влияе на скоростта на намаляване на LDL стойностите. Липсват данни за реакцията на децата към Торвакард.
6. Бъбречна патология. Бъбречната недостатъчност не повлиява нивата на статини и не изисква коригиране на дозата. Клирънсът на лекарството няма да увеличи хемодиализата, тъй като аторвастин е силно свързан с протеините.
7. Чернодробни заболявания. Болестите на черния дроб, свързани със злоупотребата с алкохол, оказват влияние върху нивото на лекарството в кръвта: съдържанието му е значително повишено.

Съвместимост с други лекарства Torvakarda

Представената информация като промяна няколко пъти е съотношението между случаите на едновременна употреба на наркотици и само един Торкарвард.

Информацията, дадена като процент, е разликата в данните, когато се използва Torvakard поотделно. AUC - площ под кривата, показваща нивото на аторвастатин за определено време. C max - най-високото съдържание на съставки в кръвта.

Лекарства за паралелна употреба и дозиране